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盐酸利多卡因

盐酸利多卡因(Lidocaine Hydrochloride)是利多卡因(lidocaine)的盐酸盐,为中效酰胺类局麻药和抗心律失常药,别名:赛罗卡因、昔罗卡因、Xylocaine等。盐酸利多卡因主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时的黏膜麻醉)及神经传导阻滞;室性心律失常以及癫痫持续状态用其他抗癫痫药无效者。

盐酸利多卡因使用后产生的不良反应有:该药可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应;可引起低血压及心动过缓,血药浓度过高,可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降;该药毒性反应与血药浓度有关等。特殊人群用药需注意:新生儿和早产慎用;美国FDA妊娠期药物安全性分级为B,故妊娠期妇女慎用;老年人使用后会增加中枢神经系统和心脏影响的风险;哺乳期妇女用药后,通常可以继续母乳喂养。

在中国国家药品监督管理局发布的药物警戒快讯中提示“英国限制利多卡因口服制剂用于婴儿出牙期治疗”“加拿大警示2%利多卡因凝胶婴幼儿严重副作用的潜在风险”。盐酸利多卡因是处方药。盐酸利多卡因剂型有注射剂、凝胶剂、胶浆剂、口服溶液剂、眼用制剂。盐酸利多卡因已纳入国家医保,其中盐酸利多卡因注射液为医保甲类,盐酸利多卡因凝胶、盐酸利多卡因胶浆以及剂型为胶浆剂的盐酸利多卡因胶浆(Ⅰ)为医保乙类。

医学用途

适应证

用法与用量

麻醉用(成人常用量)

检查时外用

心律失常

小儿科

制剂与规格

盐酸利多卡因剂型有注射剂、凝胶剂、胶浆剂、口服溶液剂、眼用制剂。

药理机制

药代动力学

风险与禁忌

不良反应

药物过量

大剂量可产生严重窦性心动过缓、心脏停搏、严重房室传导阻滞及心肌收缩力减低,需及时停药,必要时用阿托品、异丙盐酸肾上腺素或起搏器治疗,血压下降时给予吸氧、纠正酸中毒,升压药及保持气道通畅等措施。同时,也可立即滴注10%葡萄糖注射液,促其排泄。

药物相互作用

禁忌证

特殊人群用药

耐药性

该药易产生耐受性,多次用药后,剂量应小幅逐步增加,无特殊情况才能给予常用量或足量。

注意事项

风险提示

历史

1935年,瑞典化学家尼尔斯·洛夫格伦(Nils Lofgren)在汉斯·冯·奥伊勒(Hans von Euler)教授的斯德哥尔摩实验室首次合成了利多卡因,洛夫格伦(Lofgren)和他的同事开始研究测试这些合成的化合物。直到1943年,洛夫格伦发现他测试的第57种化合物使他的舌头迅速麻木,这种化合物就是利多卡因。后来戈德堡(Goldberg)研究并发表了有关利多卡因毒理学论文,戈德(Gordh)研究并发表了利多卡因临床结果论文,这些论文表明利多卡因具有安全、高效的麻醉效果。

1948年5月11日,利多卡因(Xylocaine®)的专利在瑞典获得批准。1948年11月,美国食品药品监督管理局批准Xylocaine®在美国使用。利多卡因这种酰胺类麻醉剂仍广泛用于减轻手术相关疼痛,缓解神经病性疼痛,并用于治疗心室心律失常

使用情况

化学信息

专利

参考资料

国家医疗保障.国家医保服务平台.2023-11-16

盐酸利多卡因数据查询.国家药品监督管理局.2023-11-29

药物警戒快讯 第12期(总第188期).国家药品监督管理局.2023-11-17

药物警戒快讯 2016年第10期(总第162期).国家药品监督管理局.2023-11-17

2023年02月28日药品批准证明文件送达信息发布.国家药品监督管理局.2023-11-10

2023年08月15日药品批准证明文件送达信息发布.国家药品监督管理局.2023-11-10

2023年09月11日药品批准证明文件送达信息发布.国家药品监督管理局.2023-11-10

国家基本药物目录(2018年版).中国政府网.2023-11-17