硫普罗宁
硫普罗宁（巯基丙酰甘氨酸）是一种与青霉胺性质相似的含巯基药物，具有保护肝脏组织及细胞的作用。硫普罗宁用于改善各类急慢性肝炎的肝功能。用于脂肪性肝病、酒精肝、药物性肝损伤的治疗及重金属的解毒。可降低放化疗的毒副反应，并可预防放化疗所致的外周白细胞减少症和二次肿瘤的发生。对老年性早期白内障和玻璃体混浊有显著的治疗作用。
该药不良反应较多出现为发热反应，偶可高达39℃或以上，停药后很快消退。食欲缺乏、恶心、呕吐等症状偶有发生；偶有瘙痒、皮疹、皮肤发红等情况，应停服该药。长期、大量服用罕见蛋白尿或肾病综合征，应减量或停服。
硫普罗宁为白色结晶性粉末，有硫的臭味，溶于水。需密封，避光于阴凉处保存。该药为医保乙类，可通过口服、静脉滴注的方式进行给药，常见的剂型有片剂和注射剂。
医学用途
适应证
用于改善各类急、慢性肝炎的肝功能；也用于脂肪性肝病、酒精性和药物性肝损伤的治疗，并有一定的抗肝纤维化作用，对重金属中毒有治疗作用。也可用于围手术期肝功能及胃黏膜的保护。对因化疗和放疗引起的白细胞降低有预防和治疗作用；对老年性早期白内障和玻璃体混浊也有显著的治疗作用。
用法与用量
（2）静脉滴注，一次200mg，一日1次，连续4周。
制剂与规格
药理机制
该药为含游离巯基的甘氨酸衍生物，可使肝细胞线粒体中的ATP酶活性降低，ATP含量升高，从而改善肝细胞功能，维持细胞代谢，维持谷胱甘肽浓度，抑制脂质过氧化物形成，防止甘油三酯堆积，稳定肝细胞膜。该药对线粒体的作用可能是其对抗多种肝损伤、保护肝细胞的主要机制。动物试验表明，硫普罗宁能逆转由四氯化碳、乙硫氨酸、毒粉和乙醇等引起的急性肝损伤，对这些化学物质所致的ALT（丙氨酸氨基转移酶）、AST（天门冬氨酸氨基转移酶）升高具有明显纠正作用。该药能加速乙醇在体内排泄，对慢性肝损伤模型引起的甘油三蓄积有抑制作用，能抑制过氧化物产生，促进坏死肝细胞的再生和修复。
此外，硫普罗宁还可激活铜，锌-SOD酶以增强其清除自由基的作用，可促进重金属如汞、铅从胆汁、尿、粪中排出，降低其肝、肾蓄积量，保护肝功能和多种物质代谢酶。硫普罗宁还可通过提供巯基发挥解毒和组织细胞保护作用，从而治疗因化疗和放疗引起的白细胞减少症。
药代动力学
该药口服后在肠道容易吸收，生物利用度85%～90%。单剂量给药500mg后，达峰时间约5小时，峰浓度为3.6ug/ml。硫普罗宁在体内呈二室分布，t1/2α为2.4小时，t1/2β为18.7小时，血浆蛋白结合率为49%。该药主要在肝脏代谢，大部分为无活性代谢产物，并由尿中排出。服药后4小时约排出48%，72小时可排出78%。
风险与禁忌
不良反应
药物过量
药物相互作用
不能与具有氧化作用的药物合并使用。
特殊人群用药
禁忌症
注意事项
风险提示
国家食品药品监督管理局发布第12期《药品不良反应信息通报》，提示关注硫普罗宁注射剂与过敏性休克安全风险。
硫普罗宁是一种与青霉胺相似的含巯基类药物，可能引起青霉胺相似的不良反应。鉴于硫普罗宁注射剂可致过敏性休克，严重者可导致死亡，提醒广大医务人员严格掌握适应症，同时此注射剂的贮存和配制均有特殊要求，必须按说明书要求贮存和配制，并加强临床用药的监护。
历史
使用情况
化学信息
参考资料
专利
其它相关研究
治疗溃疡性结肠炎：四川省绵阳市人民医院将就诊的清痛性结肠炎患者随机分成2组，对硫普罗宁与柳氮磺胺吡（SASP)对清高性站肠病的治疗效果进行评估，结果显示SASP与硫普罗宁治疗溃疡性结肠炎效果明显。可能与硫普罗宁具有清除自由基，参与免疫反应的调节和保护生物膜的功能有关。
参考资料
国家医疗保障.硫普罗宁.2023-08-12
关于修订硫普罗宁注射剂说明书的通知.国家药品监督管理局.2023-08-12
药品不良反应信息通报（第12期）硫普罗宁注射剂与过敏性休克、胸腺肽注射剂与过敏性休克.国家药品监督管理局.2023-08-12
Tiopronin | C5H9NO3S | CID 5483 - PubChem.PubChem.2023-08-12
专利通.JP18850881.2023-08-12
药智专利通.硫普罗宁制剂.2023-08-13
药智专利通.Enteric coated Tiopronin tablet.2023-08-13