氨曲南
氨曲南（Aztreonam）为一种单酰胺环类的新型β-内酰胺抗菌药物，对大多数需氧革兰阴性菌具有高度的抗菌活性。用于治疗敏感需氧革兰阴性菌所致的各种感染，如：尿路感染、下呼吸道感染、败血症、腹腔内感染、妇科感染、术后伤口及烧伤、溃疡等皮肤软组织感染等。
该药不良反应少见而轻微，患者对其耐受性好。较常见的不良反应有：静脉炎，注射部位肿胀、疼痛或不适，腹泻、恶心、呕吐，皮疹，以及血清氨基转移酶升高，肝功能损害等。对该药及其中任一成分过敏者禁用。
氨曲南可通过静脉滴注、静脉注射和肌内注射等方式进行给药，常见的剂型有注射剂等。该药为医保乙类。
医学用途
适应证
适用于敏感菌引起的下列感染：
该药具有肾毒性低、免疫原性弱以及与青霉素类、头孢菌素类交叉过敏反应少等特点，因此可用于替代氨基糖苷类药物，作为联合用药之一治疗肾功能损害患者的需氧革兰阴性菌感染；并可在密切观察下用于对青霉素，头孢菌素过敏的患者。
用法与用量
该药可供静脉滴注、静脉注射和肌内注射给药。
制剂与规格
注射用氨曲南：（1）0.5 g；（2）1 g；（3）2 g。
药理机制
氨曲南为杀菌药，主要作用于PBP-3，抑制细菌细胞壁的合成，导致细胞溶解和死亡。该药对大肠杆菌、克雷伯氏菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺氏菌属等大多数肠杆菌科细菌具有良好抗菌活性，但部分弗劳地柠檬酸杆菌、产气肠杆菌和阴沟肠杆菌对该药耐药。气单胞菌属、洋葱伯克霍尔德菌、施氏假单胞菌，奈瑟菌属（产或不产青霉素酶）以及产酶或不产酶流感嗜血杆菌对该药大多敏感。
该药对绿脓杆菌的抗菌活性与头孢哌酮钠相仿，但弱于头孢他啶。不动杆菌属、产碱杆菌属、黄杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌、荧光假单胞菌等对该药敏感性差或耐药。氨曲南对需氧革兰阳性菌和厌氧菌无抗菌活性。对质粒和染色体介导的β-内酰胺酶稳定，但可被超广谱β-内胺酶所水解。
药代动力学
氨曲南口服吸收甚少（不足1%）。静脉注射1 g后，Cmax可达125 mg/L；30分钟内静脉滴注1 g，滴注结束时血药浓度为90~160 mg/L。肌注吸收完全，肌内注射该药1 g，tmax约1小时，Cmax为46 mg/L。该药在体内分布广，胆汁、乳汁、水疱液、支气管分泌物、羊水、心包液及胸、腹腔液中可达较高药物浓度；也可分布至子宫内膜、输卵管、卵巢、前列腺、脂肪、胆囊、肾脏、大肠、肝、肺、心肌、骨骼肌、皮肤等组织，并可穿过胎盘屏障而进入胎儿循环。
该药不易透过血脑屏障，但脑膜有炎症时可部分透过。脑膜无炎症和细菌性脑膜炎成人患者接受该药2 g后1.2~8小时，脑脊液中药物浓度分别为0.5~0.9 mg/L.和0.8~17 mg/L。血浆蛋白结合率为56%~60%。t1/2为1.4~2.2小时，肾功能损害时可延长至4.7~6.0小时。6%~16%在体内被代谢成无活性的代谢产物。给药后8小时内，60%~75%以原形从尿中排出。血液透析4小时可使血药浓度下降27%~58%，腹膜透析后血药浓度仅下降约10%。
风险与禁忌
不良反应
不良反应少见而轻微，患者对其耐受性好。较常见的不良反应有：静脉炎，注射部位肿胀、疼痛或不适，腹泻、恶心、呕吐，皮疹，以及血清氨基转移酶升高，肝功能损害等。
药物过量
尚未见氨曲南过量的报道，血透和腹透将有助于该药的清除。
药物相互作用
特殊人群用药
禁忌症
对该药及其中任一成分过敏者禁用。
注意事项
历史
单环β-内酰胺类抗生素的发展起源于诺卡霉素（nocardicin）的发现。天然的有活性的单环β-内酰胺抗生素的发现，改变了人们认为β-内酰胺环不与另一个环骈合就没有抗菌活性的观点。诺卡霉素是Nocardia uniformis菌（诺卡菌）所产生的第一个被发现的单环β-内酰胺类抗生素。诺卡霉素因为抗菌活性弱，未用于临床，但利用其母核——3-氨基诺卡霉素（3-ANA）进行结构修饰，能制备多种衍生物，氨曲南就是在此基础上得到的第一个全合成单环β-内酰胺类抗生素。
氨曲南是1978年从美国新泽西州土壤菌紫色杆菌（Chromobacterium violaceum）的培养液中首先发现，是第1个用于临床的单环酰胺类（Monobactams）的新型内酰胺抗生素。
使用情况
氨曲南为美国施贵宝公司开发的一种抗菌药物，1984年在意大利上市。
根据国家药监局信息显示，中国境内已批准上市的注射用氨曲南共有33家企业（含灵康制药），其中通过一致性评价的生产企业7家（含灵康制药）。根据IMS（IP多媒体子系统）数据显示，2021年注射用氨曲南的市场销售额为1.06亿元。
化学信息
专利
参考资料
Aztreonam | C13H17N5O8S2 | CID 5742832 - PubChem.PubChem.2023-09-29
国家医疗保障.国家医保服务平台.2023-09-29
总局关于修订注射用氨曲南说明书的公告（2017年第14号）.国家药品监督管理局.2023-09-29
灵康药业:子公司注射用氨曲南通过仿制药一致性评价.中证网.2023-10-13
Beta-lactam antibiotics..药智专利通.2023-09-29