萘普生
普生(Naproxen)是一种非甾体类抗炎镇痛药(NSAIDs),具有抗炎、解热、镇痛作用。适用于缓解各种关节炎的疼痛、肿胀及活动受限,如类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎(juvenile 关节炎)、肌腱炎、滑囊炎及急性痛风性关节炎;也适用于缓解各种轻度至中等度的疼痛,如拔牙及其他手术后的疼痛、原发性痛经及头痛等。
该药的不良反应主要为胃肠道轻度不适,偶有恶心、呕吐、消化不良、便秘、胃肠道出血等。与阿司匹林等非甾体抗炎药有交叉过敏反应。该药禁用于对同类药物过敏者,消化性溃疡、孕妇、哺乳妇、2岁以下儿童、冠状动脉搭桥围术期患者也需禁用。慎用于凝血功能障碍,哮喘,心、肝、肾功能不全,胃肠道疾病,老年患者,脱水患者,有贫血史患者。
萘普生有多种剂型,包括片剂、胶囊、颗粒、栓剂、注射液等,属于医保乙类药物。美国食品药品监督管理局(FDA)提示:在孕20周或之后使用包括萘普生在内的非甾体抗炎药(NSAIDs)可导致罕见且严重的胎儿肾脏问题,可能引起宫内羊水不足并出现并发症。
医学用途
适应症
用法用量
成人
儿童
抗风湿:一日10-20mg/kg,分2次口服,单日剂量≤2g。
制剂与规格
药理机制
萘普生为非甾体类抗炎药镇痛药(NSAIDs),疗效与布洛芬基本相同,抗炎和镇痛的机制也是由于抑制前列腺素的合成。
药代动力学
该药的蛋白结合率高于99%。t1/2一般为13小时。止痛作用开始时间为1小时,持续7小时。抗风湿作用最长可达14天。
风险与禁忌
不良反应
该药的不良反应主要为胃肠道轻度不适。偶有恶心、呕吐、消化不良、便秘、胃肠道出血等,一般不需中断治疗。该药与阿司匹林和吲美辛比较,症状缓解的效应相仿,但胃肠道和神经系统的不良反应的发生率和严重程度均较低。
药物相互作用
作用减弱
作用损害
其他
特殊人群用药
有凝血机制或血小板功能障碍、哮喘、心力衰竭或高血压、肝和肾功能不全、活动性胃肠出血或活动性消化道溃疡以及老年人均慎用。
禁忌症
注意事项
风险提示
历史
20时间70年代,Harrison等人为了开发更有效和安全的抗炎药物,对不含氮,含有芳基冰醋以及某些芳基取代的烯醇和酚结构特征的化合物进行了大鼠胃水肿以及解热试验,结果发现2-1-萘乙酸的生物活性最显著。他们又将2-萘乙酸作为先导化合物,合成了一批6-取代的2-萘烷基羧酸,对这些化合物的初步药理学评估表明d-2-(6′-甲氧基2′-萘)丙酸的抗炎药镇痛和解热作用显著,而这就是萘普生。1971年,Roszkowski等人又通过动物实验证明萘普生具有高效的消炎止痛退热作用。
使用情况
化学信息
专利
1970年8月,美国辛迪斯制药公司(SYNTEX CORP)申请了萘普生的专利权(DE2039639A1)“2-(6-Methoxy-2-naphthyl) propionic acid prepns. -anti-pyretics,analgesics,anti-inflammatoryagents”,于1971年4月获得授权,于1993年12月到期。
参考资料
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