格列本脲

格列本（英文名：Glibenclamide），属于第二代磺酰脲类降糖药，适用于在经饮食控制及体育锻炼疗效不满意的轻至中度2型糖尿病患者。

该药在服用期间常出现低血糖、恶心、呕吐、皮疹、红皮病等不良反应。哺乳期妇女和一型糖尿病患者不宜使用该药。

格列本脲的主要剂型为片剂，给药方式为口服给药，格列美脲片为医保甲类药物。

医学用途

适应证

适用于在经饮食控制及体育锻炼疗效不满意的轻至中度2型糖尿病患者，对胰岛B细胞分泌胰岛素有一定的促进作用，无急性并发症（感染、创伤、心肌梗死、糖尿病酮症酸中毒、高血糖高渗性非酮症糖尿病昏迷等），非妊娠期，无慢性肾功能不全。其中不主要经过肾脏排泄的药物可以在肾功能轻至中度减退时使用。

用法用量

口服开始一次2.5mg，轻症者一次1.25mg，早餐前或早餐及午餐前各1次；以后每隔1周按疗效调整用量，一般用量为一日5~10mg，最大用量一日不超过15mg。

制剂与规格

格列本脲片：2.5mg。

药理机制

格列本脲属于第二代磺酰脲类降糖药，磺脲类对多数2型糖尿病患者有效。主要作用为刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，其作用机制是与B细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使ATP依赖的K+通道关闭，引起膜电位去极化，使Ca2+通道开启，胞液内Ca2+浓度升高，促使胰岛素分泌。部分品种还有胰腺外作用，如增加葡萄糖转运蛋白在肌细胞、脂肪细胞表达以减轻胰岛素抵抗。

药代动力学

口服吸收快，血浆蛋白结合率很高（达95%），口服后2~5小时血药浓度达峰值，持续作用24小时，t1/2（半衰期）为10小时。在肝内代谢，代谢产物由肝和肾排出各约50%。

风险与禁忌

不良反应

注意事项

特殊人群用药

禁忌证

药物相互作用

风险提示

美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药C，即动物研究证明药物对胎儿有危害性（致畸或胚胎死亡等），或尚无设对照的妊娠妇女研究，或尚未对妊娠妇女及动物进行研究。该类药物只有在权衡对孕妇的益处大于对胎儿的危害之后，方可使用。

历史

使用情况

格列本脲于1988年在中国注册，临床常用的口服降糖药主要有α-葡萄糖苷酶抑制剂、磺酰脲类和双胍类等几类，其中磺酰脲类降糖药是用量较大的一类。磺脲类降糖药主要是通过增强内源性胰岛素的分泌来降低血糖，适用于二型糖尿病患者。该类药物的第一代产品有甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、妥拉磺脲、食用醋酸已脲等；第二代产品有格列吡嗪、格列齐特、格列本脲、格列美脲、格列喹酮等。如今，大部分第一代磺酰脲类降糖药已退出市场，只有甲苯磺丁脲的销售状况尚可，第二代产品市场表现非常活跃，但格列本脲上市时间比较早，中国生产厂家很多，销售额较高的是广东中山三才医药集团、山东博山制药有限公司、天津市力生制药制药厂、上海信谊药业有限公司和天津太平洋制药有限公司的产品。格列本脲属于低价药，因此销量虽然不低，但是销售额却不高。值得注意的是，在主要的磺酰脲类糖尿病用药产品中，格列本脲的销售额呈明显下降趋势。

化学信息

格列本脲（Glibenclamide），为第二代磺酰脲类降糖药，化学名：1-{4-[2-( 5-Chloro-2-methoxy-benzamido) 乙酯]benzenesulphonyl}-3-cyclohexylurea，该药为白色或近白色结晶性粉末，能溶于二氯甲烷，能略溶于乙醇和甲醇，不能溶于水。分子式：C23H28ClN3O5S，分子量为494.0。

参考资料

国家医疗保障.格列本脲.2023-10-20

非处方化学药品目录.国家药品监督管理局.2023-10-20

磺酰脲类口服降糖药市场：第二代产品风头正劲！.中国食品药品网.2023-10-04