阿米卡星
阿米卡星(Amikacin)一种氨基糖苷类抗生素,适用于敏感绿脓杆菌及其他假单胞菌属、大肠杆菌、变形杆菌属(吲哚阳性和吲阴性)、普罗威登斯菌属、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、不动杆菌属与葡萄球菌属等所致严重感染,如细菌性心内膜炎、血流感染(包括新生儿脓毒血症)、下呼吸道感染、骨与关节感染、皮肤及皮肤和软组织感染、胆道感染、腹腔感染(包括腹膜炎)、烧伤感染、手术后感染(包括血管外科手术后感染)及反复发作性尿路感染等,临床应用该药大多与β内酰胺类或其他抗感染药物联合应用。
阿米卡星对大部分氨基糖苷类钝化酶稳定,故尤其适用于治疗革兰阴性杆菌对庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致感染;不宜用于单纯性尿路感染初治病例。该药常见的不良反应包括耳毒性、肾毒性、神经肌肉麻痹以及过敏反应。
阿米卡星剂型主要为注射剂、滴眼剂、洗剂。阿米卡星注射剂为中国国家医保甲类;滴眼剂、洗剂为非医保。
阿米卡星于1976年由Bristol-Myers Squibb推出。阿米卡星注射液同时被中国《国家基本药物(2018版)》和《世界卫生组织基本药物标准清单》2023年版收录。
医学用途
适应证
适用于敏感绿脓杆菌及其他假单胞菌属、大肠杆菌、变形杆菌属(吲哚阳性和吲哚阴性)、普罗威登斯菌属、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、不动杆菌属与葡萄球菌属等所致严重感染,如:
临床应用该药大多与β内酰胺类或其他抗感染药物联合应用;阿米卡星对大部分氨基糖苷类钝化酶稳定,故尤其适用于治疗革兰阴性杆菌对庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致感染;阿米卡星不宜用于单纯性尿路感染初治病例。
用法与用量
阿米卡星注射剂
阿米卡星滴眼液
阿米卡星洗剂
剂型与规格
阿米卡星的剂型主要有注射剂、滴眼剂、洗剂:
药理机制
抗菌谱
与青霉素类或头孢菌素类联合常可获得协同作用,可能具有协同作用的联合用药:
作用机制
氨基糖类药物包括阿米卡星的作用机制为:药物经主动转运通过细菌细胞膜,与细菌核糖体30S亚单位的特殊受体蛋白结合,干扰信使核糖核酸(mRNA)与30S亚单位形成起始复合物,也使mRNA密码发生错读,合成无功能性错误蛋白质而插入细胞膜,导致细胞膜的渗透性发生改变,细胞内钾离子、6-氨基嘌呤、核苷酸等重要物质外漏,并加速了大量氨基糖苷类继续进入菌体,导致细菌迅速死亡。
耐药性
细菌对氨基糖苷类产生耐药性的主要机制为:
药代动力学
风险与禁忌
不良反应
禁忌症
对阿米卡星或其他氨基糖甙类药过敏者。
药物过量
由于缺少特异性拮抗药,阿米卡星过量或引起毒性反应时,主要用对症疗法和支持疗法,腹膜透析或血液透析有助于从血中清除该药。新生儿也可考虑换血疗法。
药物相互作用
特殊人群用药
注意事项
风险提示
2003年12月23日国家国家食品药品监督管理总局发布《药品不良反应信息通报(第5期)阿米卡星注射液、林可霉素注射液、环丙沙星注射液、克林霉素注射液的不良反应》提醒阿米卡星可引起严重的不良反应,为防止严重不良反应的重复发生,故提醒临床医师严格掌握适应症,避免不合理使用。使用前应注意询问患者的药物过敏史,对阿米卡星或其他氨基糖甙类过敏的患者禁用,儿童及老年人慎用。同时要选择合理的剂量,避免长期、超量或过速静脉滴注。鉴于氨基糖苷类抗生素普遍存在耳毒性和肾毒性的安全隐患,在用药过程中应注意听力和肾功能检查。
历史
使用情况
化学信息
专利
参考资料
国家医疗保障.国家医保服务平台.2023-10-13
非处方药化学药品目录.国家药品监督管理局.2023-11-16
WHO Model List of Essential Medicines - 23rd list, 2023.WHO.2023-12-03
国家基本药物(2018年版).国家药品监督管理局.2023-12-03
药品不良反应信息通报(第5期) 阿米卡星注射液、林可霉素注射液、环丙沙星注射液、克林霉素注射液的不良反应.国家药品监督管理局.2023-10-14
盘点10月份中美欧批准上市的新药.中国食品药品网.2023-12-01
阿米卡星.ChemicalBook.2023-12-01
Amikacin.pubchem.2023-12-03