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四环素

四环素是四环素族抗生素中最基本的化合物,本身及其盐类都是黄色或淡黄色的晶体,在干燥状态下极为稳定,除金霉素外,其他的四环素族的水溶液都相当稳定。四环素族能溶于稀酸、稀碱等,略溶于水和低级醇,但不溶于石油醚。四环素族抗生素主要包括有金覆素(areomyein)、土衢索(eramyein)y 和四环京(etracyelin )。四环素族抗生素有共同的化学结构母体。金霉素和土霉素都是四环素的衔生物,前者是氯四环素(chloretracyelin),后者是氧四环素( oxyeracyein),四环素族均为两性化合物

物性数据

性状:浅黄色结晶。无气味。遇光色渐变深。真空下,60℃干燥8小时成为无水物。

密度:1.644g/cm

熔点:172-174℃ (dec.)

沸点:790.622°C at 760 mmHg

闪点:431.953°C

蒸汽压:0mmHg at 25°C

分子结构数据

1、摩尔折射率:109.08

2、摩尔体积(m/mol):270.3

3、等张比容(90.2K):856.0

4、表面张力(dyne/cm):100.5

5、极化率(10-24cm):43.24

计算化学数据

1、计疏水参数计算参考值(XlogP):-1.3

2、氢键供体数量:6

3、氢键受体数量:10

4、可旋转化学键数量:1

5、互变异构体数量:168

6、拓扑分子极性表面积(TPSA):182

7、重原子数量:32

8、表面电荷:0

9、复杂度:971

10、同位素原子数量:0

11、确定原子立构中心数量:5

12、不确定原子立构中心数量:0

13、确定化学键立构中心数量:1

14、不确定化学键立构中心数量:0

15、共价键单元数量:1

性质与稳定性

金色链霉菌链霉菌属 aureofaciens提取的广谱抗生素。熔点170~175℃。旋光度-239(甲醇)。微溶于水,略溶于乙醇,不溶于氯仿乙醚。在空气中稳定,强光下颜色变深,在碱性溶液中迅速失效。

贮存方法

本品应密封于0℃以下干燥避光保存。

用途

革兰氏阳性菌革兰阴性菌原虫支原体螺旋体均有抗菌作用。口服吸收不完全,2~4h血药浓度达峰值,分布广。主要由尿及粪便排泄。目前临床已少用。

安全信息

危险运输编码:暂无

危险品标志:有害

安全标识:S22S36

危险标识:R22

参考资料

临床常用四环素类药物合理应用多学科专家共识 - .中华医学杂志.2023-11-29