马来酸曲美布汀
马来酸曲美布汀为白色结晶或结晶性粉末，无臭，味苦。本品在冰酸和三氯甲烷中易溶，在乙腈和甲醇中溶解，在水和乙醇中微溶；在乙醚中几乎不溶。其作用与用途是胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、肠鸣、腹痛、腹泻便秘等症状的改善以及肠道易激惹综合征。
成分结构
【主要活性成分】
该品为（±）－3、4、5－三甲氧基苯甲酸（2－二甲胺基－2－苯基）丁酯马来酸盐
【性状】中华人民共和国国家药品监督管理局发布海南省药品检验所审核国家药品监督管理局药品审评委员会审订普利制药有限公司黄岩区东亚化工有限公司提出本标准自2000年5月27日起试行，试行期2年.保护期6年，保护期内，其他单位不得仿制.熔点该品的熔点（中国药典1995年版二部附录VIC）为131.0～135.0℃.
鉴别与检查
【鉴别】⑴取该品50mg，加水5ml，微热溶解后，加硫酸铬试液5滴，即生成淡红色沉淀⑵取该品，用0.01mol/L盐酸溶液制成每1ml中含20μg的溶液照分光光度法（中国药典1995年版二部附录IVA）测定，在268±2nm波长处有最大吸收.⑶该品的远红外线吸收图谱应与对照品图谱一致.
【检查】
酸度取该品1.0g，加水100ml，微热溶解，依法测定（中国药典1995年版二部附录VIH），pH值应为3.5～5.0.溶液的澄清度与颜色取该品1.0g，加水100ml，微热溶解，溶液应澄清无色（中国药典1995年版二部附录IXA、IXB）.有关物质取该品，加0.01mol/L稀盐酸溶液乙腈（13:7)溶液制成每1ml含1mg的供试品溶液和每1ml含0.01mg的对照溶液，照高效液相色谱法试验（中国药典1995年版二部附录VD），用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L磷酸氢二钾溶液－乙（600:400）（用1mol/L氢氧化钠调节pH至5.0）为流动相；检测波长为254nm.理论板数按曲美布汀峰计算应不低于600.取对照溶液20μl注入液相色谱仪进行预试，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为记录仪满标度的35～40%.取供试品溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的2倍，除顺丁烯二酸峰外，各杂质峰面积的和应不得大于对照溶液曲美布汀的峰面积的（1.0%）.重金属取该品2.0g，依法检查（中国药典1995年版二部附录ⅧH第二法），含重金属不得过百万分之十.盐取该品2.0g，加石灰乳2.0g，混合，加水搅拌均匀，干燥后，先用小火灼烧使碳化,再在500～600℃炽灼使完全灰化，放冷，加盐酸10ml与水18ml使溶解，依法检查（中国药典1995年版二部附录ⅧJ第一法），应符合规定（0.0001%）.干燥失重取该品1g，在105℃干燥3小时，减失重量不得过0.5%（中国药典1995年版二部附录ⅧL）.甲苯不得过0.01%（中国药典1995年版二部附录ⅧP）.炽灼残渣不得过0.1%（中国药典1995年版二部附录ⅧN）.
【含量测定】
取该品约0.4g，精密称定，加乙酸20ml溶解后，加甲基紫指示液3滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定结果用空白试验校正，每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于50.35mg的C22H29NO5·C4H4O4.
药用事项
【用法与用量】
【注意】对该品过敏者禁用，儿童、孕妇及哺乳期妇女慎用.
【剂量】成人口服，每次0.1～0.2g，一日3次，根据年龄、症状适当增减剂量，或遵医嘱.
【标示量】按干燥品计算，含C22H29NO5·C4H4O4不得少于98.5%
【制剂】成人口服，每次0.1～0.2g，一日3次，根据年龄、症状适当增减剂量，或遵医嘱.
【贮藏】在阴凉干燥处保存.
临床研究
【功效主治】⑴胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、肠鸣、腹痛、腹泻便秘等症状的改善。⑵肠道易激惹综合征。【化学成分】马来酸曲美布汀（C22H29NO5·C4H4O4)
1）胃运动调节作用·离体豚鼠类胃前庭部环状肌标本加入10-5g/ml本药可使其自律运动的振幅减小。此外：还可以增加同一标本在28℃时的不规则微弱运动的频率和振幅，使其趋于规律的节律性收缩。·当给切断胸部迷走神经的麻醉犬静脉注射3mg/kg本药后，可使其胃的不规则运动趋于规律化。·对有消化系统疾病患者的胃胃窦运动，静脉注射1mg/kg后，发现可抑制运动机能亢进肌群的运动，同时，也发现可增进运动机能低下肌群的运动。
2）对消化系统推进性运动诱发作用人空肠内4～6mg/kg用药后发现，可诱发成人消化系统生理性消化道推进运动。
3）对胃排空功能的改善有经常性原因不明上腹部消化道不适感的痞满患者，口服200mg本药后，可使胃排空功能的减弱得到改善，同时，还可使胃排空功能亢进得到抑制。
4）肠运动调节作用。
5）对离体豚鼠结肠标本的实验，在10-5g/ml时，对肌肉紧张度低下（低负荷时），有增加紧张的作用，对肌肉紧张度亢进（高负荷时），有降低紧张，减小振幅的作用。·对过敏性肠炎综合征的心理劳累负荷引起的大肠运动亢进。服用300mg本剂能够得到抑制。·对于新斯的明负荷引起的运动亢进患者，50mg静脉给药可抑制回肠、上行结肠、S状结肠运动至负荷前水平。
6）食管下端括约压（LESP）的调节作用·对麻醉狗的食管下端括约压实验表明：0.6mg/kg静脉投药能降低四肽促胃泌素负荷引起的内压上升，同时也能使肠促胰液素引起的内压降低得到回升。
7）对消化道平滑肌的直接作用·对离体豚鼠类胃前庭部环状肌标本的实验，发现即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒素等的存在下，本药仍有对消化道平滑肌的直接作用。·对离体豚鼠回肠的实验发现，本剂可以非竞争抑制由于乙酰胆碱引起的收缩作用。且还发现切除麻醉犬胸部迷走神经后，对消化道运动仍有直接作用。
2末梢性镇吐作用对狗的实验发现虽对阿朴吗啡诱发的呕吐其抑制作用较弱，但对因硫酸铜诱发的呕吐，在静脉注射3mg/kg或口服60mg/kg后，可以明显延长诱发呕吐所需时间。
【不良反应】偶有口渴、口内麻木、肠鸣、腹泻、便秘和心动过速、困倦、眩晕、头痛、皮疹、GOT、GPT升高等，发生率约为0.4%。
【禁忌症】对马来酸曲美布汀过敏者禁用。
参考资料
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