利匹韦林
利匹韦林（Rilpivirine）是一种非核苷类抗人类免疫缺陷病毒（HIV-1）逆转录酶抑制剂，与其他抗逆转录病毒病毒药物（ARV）合用治疗未经抗逆转录病毒治疗的患者HIV-1感染。
常见不良反应包括腹痛、恶心、呕吐、疲乏、头晕、抑郁、失眠、梦魇、皮疹。少见不良反应包括腹泻、腹部不适、胆石症、胆囊炎、食欲降低、困倦、睡眠障碍、焦虑、肾小球肾炎、膜性肾小球肾炎、系膜增生性肾小球肾炎、肾结石。实验室检査异常包括ALT、AST及总胆红素、肌酸酐升高，胆固醇升高，三酸甘油脂升高。
对该药或怀疑对其赋形剂过敏者禁用。该药禁用于正在哺乳的妇女。
利匹韦林于2002年获得专利，并于2011年在美国被批准用于医疗用途。利匹韦林部分制剂已纳入医保，片剂为乙类药品；注射剂未纳入医保。
医学用途
适应证
与其他抗逆转录病毒病毒药物（ARV）合用，治疗未经抗逆转录病毒治疗的患者人类免疫缺陷病毒（HIV-1）感染，治疗前HIV-1 核糖核酸 应≤1000000/ml。
用法与用量
口服，一次25mg，一日1次，进餐时服用。
制剂规格
药理机制
利匹韦林是HIV-1的二芳基嘧啶非核苷类反转录酶抑制剂（NNRTI），并通过非竞争性抑制HIV-1逆转录酶（RT）而抑制HIV-1的复制。利匹韦林不抑制人细胞脱氧核糖核酸聚合酶α、β和γ。
药代动力学
风险与禁忌
不良反应
药物过量
关于该药用药过量的经验有限。如果发生用药过量，应根据临床指征对患者进行支持性治疗，必要时监测生命体征和ECG（QT间期）。由于利匹韦林与血浆蛋白高度结合，因此透析不会显著清除活性物质。
药物相互作用
特殊人群用药
禁忌
对该药或怀疑对其赋型剂过敏者禁用。
注意事项
历史
利匹韦林由美国Tibotec公司（后被强生收购并入其杨森制药部门）开发，于2008年4月进入III期临床试验。
使用情况
2011年5月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准将利匹韦林片剂与其他抗逆转录病毒药物（ARV）联合使用，用于未经HIV治疗（初治）的成人1型人类免疫缺陷病毒（HIV-1）的治疗；11月，欧洲药品管理局（EMA）批准。
2021年1月，美国食品药品监督管理局批准卡替拉韦/利匹韦林用于治疗成人HIV-1感染，以取代目前的抗逆转录病毒方案；12月，欧洲药品管理局批准。
2023年10月，中国国家药品监督管理局（NMPA）批准利匹韦林注射液。
化学信息
化学名称：4-[[4-[[4-[(E)-2-氰基乙烯]-2,6- 二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯甲腈单
化学结构式：
分子式：C22H18N6
分子量：366.42
性状：白色或近白色粉末。
水溶性：几乎不溶于水。
专利
美国杨森公司于2002年在美国申请专利（HIV inhibiting pyrimidines derivatives），2004年获得专利，2022年专利过期。
参考资料
处方药.西安杨森制药有限公司.2023-12-06
利匹韦林片注射液说明书.西安杨森制药有限公司.2023-12-06
国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2022年).国家医疗保障局.2023-08-31
FDA Approves EDURANT™ (rilpivirine) For Use in Treatment-Naïve Adults with HIV-1.Johnson & Johnson.2023-12-02
Tibotec Therapeutics Becomes Janssen Therapeutics, Part Of The Janssen Pharmaceutical Companies.Johnson & Johnson.2023-12-02
A Clinical Trial in Treatment Naive HIV-1 Patients Comparing TMC278 to Efavirenz in Combination With Tenofovir + Emtricitabine.ClinicalTrials.gov.2023-12-02
A Clinical Trial in Treatment Naive HIV-subjects Patients Comparing TMC278 to Efavirenz in Combination With 2 Nucleoside/Nucleotide Reverse Transcriptase Inhibitors.ClinicalTrials.gov.2023-12-02
Edurant.European Medicines Agency.2023-12-02
FDA Approves Cabenuva and Vocabria for the Treatment of HIV-1 Infection.U. S. Food and Drug Administration.2023-12-02
Rekambys.European Medicines Agency.2023-12-02
2023年10月24日药品批准证明文件送达信息发布.国家药品监督管理局.2023-12-02