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氯雷他定

氯雷他定

氯雷他定（Loratadine）属于抗组胺药，可选择性拮抗外周H1受体，起效快，作用强。该药主要作用于过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹、特异性皮炎、变应性鼻炎和过敏性哮喘及其他过敏性皮肤病，有效缓解瘙痒、喷嚏、流涕、鼻塞、眼痒及烧灼感等症状。

氯雷他定剂型较为多样，主要有胶囊、糖浆、片剂、颗粒。常见的不良反应包括头晕、乏力、口干和、口渴、嗜睡、疲乏等，少数人会出现罕见的视觉模糊、血压变化、心悸病、肝功能改变、全身过敏等反应。对氯雷他定及辅料过敏者禁用。氯雷他定为非处方药，已纳入医保。

氯雷他定于1988年由先灵葆雅推出，直至2004年专利期满。之后氯雷他定于1993年以商品名“克敏能”在中国上市。

医学用途

适应证

氯雷他定可用于过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹、特异性皮炎、变应性鼻炎和过敏性哮喘及其他过敏性皮肤病，有效缓解瘙痒、喷嚏、流涕、鼻塞、眼痒及烧灼感等症状。

用法与用量

成人及 12 岁以上儿童：每日一次，每次10mg，空腹温水服用。日夜均有发作的患者，每日早上、夜晚各服一次，每次5mg。

2~12 岁儿童：体重大于30kg者，每日一次，每次10mg；体重小于30kg者，每日一次，每次5mg，一日1次。

制剂与规格

药理机制

氯雷他定是一种哌啶类化合物，其可选择性地拮抗外周H1受体，见效快，作用强。氯雷他定或其代谢物都不能通过血脑屏障，无明显的中枢抑制和抗胆碱能作用。

药代动力学

空腹口服后见效快，通常1-3小时便显现作用，8-12小时达到最大效果，可持续作用保持24小时以上，食物会使血药浓度达到峰值的时间延长1小时左右，分别使氯雷他定及其代谢物的曲线下面积AUC（吸收量）增加40%和15%，但血药的峰值浓度不受食物的影响。

在成年人中，氯雷他定的消除半衰期为8.4小时，其代谢物去羧酸乙氧基氯雷他定的清除相半衰期为28小时。此外，氯雷他定及其代谢物地氯雷他定与血浆蛋白结合率分别为98%和73~77%。该药品及其代谢产物可在乳汁中检测出，但不通过血脑屏障。

风险与禁忌

不良反应

药物过量

药物过量中毒时，若患者意识清醒可进行催吐。可用0.9%氯化钠注射液洗胃，并给予活性炭吸附物。还可以用盐类泻药比如硫酸钠组织药物经肠道吸收。

药物相互作用

抑制肝药物代谢酶活性的药物能使本品的代谢减慢。一天同时服用酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代谢物去羧酸乙氧基氯雷他定的血浆浓度升高，但心电图没变化。与大环内类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。

特殊人群用药

禁忌

对本品及辅料过敏者禁用。

注意事项

历史

先灵葆雅（schering plough）于1988年率先推出氯雷他定，产品定位为长效、速效和不良反应小。之后于1993年，氯雷他定以商品名“克敏能”在中国上市。次年，先灵葆雅的子公司爱尔兰·艾汪达尔化学公司的氯雷他定在中国获得行政保护，商品名“开瑞坦”。

使用情况

1988年，氯雷他定首先在比利时批准上市，之后陆续在欧洲多个国家销售，并于1993年4月获得美国食品药品监督管理局批准上市。1993年6月，氯雷他定片以进口药品在中国获批上市。2001年，地氯雷他定获得欧盟批准上市，商品名为Aerius 和Neoclarityn，是用于治疗过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹的新药。

随着该药的广泛使用，2002年9月在日本批准上市。同年11月，FDA批准该药作为非处方药销售。2005年，由于该药抗过敏效果的不错，并且安全性可靠，中国国家食品药品监督管理局正式批准“开瑞坦”在中国成为非处方药。2007年10月，氯雷他定片在日本获批可用于7岁以上儿童。2021年，在中国第四批国家药品集采品种目录中，包含治疗过敏症状的氯雷他定。