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氨茶碱

氨茶碱

氨茶碱（Aminophylline）为平滑肌松弛药、利尿药，用于支气管哮喘、喘证型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状，也可用于急性心力衰竭和心源性哮喘。该药为茶碱和乙二胺的复合物，约含茶碱77%-83%。乙二胺可增加茶的水溶性，并增强其作用。

该药常见的不良反应有食欲缺乏，恶心、呕吐，消化道出血；也可见头痛、烦躁、易激动。肌内注射会引起局部红肿疼痛，与2%盐酸普鲁卡因合用可减轻。如静脉注射或滴注量过大、浓度过高或速度过快，可引起头晕、心悸病、心律失常，甚至血压骤降、妄、肌肉颤动或惊厥等严重反应。

氨茶碱为白色至微黄色的颗粒或粉末，需要遮光，密封保存。该药为医保甲类，可通过口服、肌肉注射等方式进行给药，常见的剂型有片剂、注射剂等。

医学用途

适应证

氨茶碱主要用于治疗支气管哮喘、哮喘性支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘证症状，同时对于急性心力衰竭、心源性哮喘和胆绞痛也有作用，对新生儿（早产）呼吸暂停也有作用。还可用于荨麻疹、婴儿猝死综合征、脑血栓形成、急性乙醇中毒、原发性震颤等病症的治疗。

用法用量

制剂与规格

参考资料

药理机制

该药为茶碱与乙二胺复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。

药代动力学

该药口服、经直肠或肠外给药均能迅速被吸收，在体内释放出茶碱。茶碱的蛋白结合率为40%，新生儿和患肝病的成人可见降低，分布容积约为0.5L/kg：正常人的t1/2为6~12h，儿童为1～6h，吸烟者4~5h，新生儿和早产为10~45h，老年人、心力衰竭和肝病患者可见延长。空腹状态下口服该药，在2h血药浓度达峰值，最佳的治疗血浆浓度为10～20μg/ml（55～110μmol/L)，该药的大部分以代谢产物随尿液排出，10%以原药排出。

风险与禁忌

不良反应

氨茶碱易于溶解和吸收，碱性较高，局部刺激性大，口服易致恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应。肌注局部可有红肿疼痛等。氨茶碱的轻度中毒症状，主要有恶心、呕吐、腹痛、失眠、焦虑不安，学龄前期儿童常表现为睡眠和行动异常。严重中毒症状，除消化道症状外，有发热、精神失常、谵妄、抽搐、脱水、昏迷、心律失常（心动过速、频繁期前收缩、心房纤颤等)。发生中枢性抽搐者病死率高达50%，其血药浓度\u003e40毫克/升，可无先兆，也可在恶心、呕吐、头痛等一般毒性症状之前发生。氨茶碱呈强碱性（pH值9.60），对心脏刺激性大，原有心脏病或低氧者，氨茶碱剂量过大或静脉给药速度太快，易致心律失常。

参考资料

药物相互作用

参考资料

特殊人群用药

禁忌症

注意事项

用药须知

风险提示

2019年，中国药学会医院药学专业委员会用药安全专家组发布《中国高警示药品推荐目录（2019版）》，显示氨茶碱属于高警示药品。氨茶碱的血药浓度一般在10mg/L以上才有治疗效果，当达到15～20mg/L时就可能中毒，治疗窗非常窄、个体差异很大、与其他药物的相互影响又多，临床上常有中毒病例的报道，因而在药学专业层面被定义为一种“高警示药物”。中国非公立医疗机构协会表示，用药时需注意用药的安全性，有条件的应适当进行血药浓度监测，避免中毒。若出现中毒症状时，应停药并进行相应的对症治疗。

历史

使用情况

化学信息

参考资料

专利

参考资料

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Aminophylline | C16H24N10O4 | CID 9433 - PubChem.氨茶碱.2023-08-05

中国高警示药品推荐目录(2019版).中国药学会.2023-07-30

实话石说丨氨茶碱，“高警示药物”哦，怎么用才安全呢?.中国非公立医疗机构协会.2023-07-30

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Stabilized aminophylline solution and process therefor.药智专利通.2023-08-05

Zinc aminophylline, its preparation and pharmaceutical use..药智专利通.2023-08-05