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昂丹司琼

昂丹司琼

昂丹司琼（Ondansetron）是5-HT3受体拮抗药，其能选择性拮抗中枢及迷走神经传入纤维的5-HT3受体，产生强大止吐作用。对顺铂、环磷酰胺、多柔比星等化疗药物及放疗引起的呕吐可产生迅速而显著的止吐作用。但对晕动病及多巴胺受体激动药阿扑吗啡引起的呕吐无效。

该药的生物利用度为60%，t1/2（半衰期）为3~4小时，代谢产物大多经肾排泄。临床主要用于化疗、放疗引起的恶心、呕吐。不良反应较轻，可有头痛、疲倦、便秘、腹泻。哺乳期妇女禁用。

根据国家药监局发布的多项药物警戒快讯提示，盐酸昂丹司琼可能发生增加心电活动异常变化的风险从而导致潜在的致命性的心率异常，还可能会影响心脏电活动（QT间期延长），使患者出现尖端扭转型室性心动过速。同时婴儿患腭裂的风险增加与在怀孕的前三个月暴露盐酸昂丹司琼有关。

昂丹司琼已纳入医保，常见剂型有片剂、胶囊、注射剂和膜剂；其中片剂与胶囊属于医保甲类，注射剂与膜剂属于医保乙类。

医学用途

适应证

用法与用量

治疗放、化疗所致呕吐

用药剂量和途径应视化疗及放疗所致恶心、呕吐的严重程度而定。

成人

儿童

术后的恶心和呕吐

成人

儿童

制剂与规格

药理机制

昂丹司琼是强效、高选择性的5-HT3受体拮抗药。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5-HT，经由5-HT3受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。该药可通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经元的5-HT受体而发挥止吐作用。手术后恶心呕吐的作用机制未明，但可能具类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。尚能抑制因阿片诱导的恶心，其作用机制尚不清楚。由于高选择性而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过度镇静等。