氟比洛芬
比洛芬（Flurbiprofen）别名：氟苯布洛芬，风平片，是一种芳基丙酸类非甾体抗炎药药，主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛、抗炎、解热作用。适用于类风湿性关节炎、腰椎骨质增生、强直性脊柱炎等，也可用于软组织病，如扭伤及劳损，以及轻度至中度疼痛，如经痛和手术后疼痛、牙痛等。
氟比洛芬服用后可出现腹痛消化不良、腹泻、腹痛、恶心、便秘、胃肠道出血、腹胀、呕吐、肝酶升高等；偶见头痛、嗜睡，视力变化、头昏等、偶见血压上升、心悸病；偶见瘙痒、皮疹等过敏反应；罕见血小板减少，血小板功能低下；罕见休克、急性肾衰竭、肾病综合征、伴意识障碍的抽搐、再生不良性贫血、中毒性表皮坏死症（Lyell综合征）、红皮病等。
氟比洛芬剂型主要为片剂、贴膏剂、注射剂。氟比洛芬已纳入医保，片剂、贴膏剂、注射剂为医保乙类。
医学用途
适应证
用法与用量
①术前2小时开始滴眼，每0.5小时点1滴，共4次。
②一般抗炎及术后抗炎：每4小时1滴点眼，维持2～3周。
③激光小梁成形术后：每4小时滴入结膜囊，疗程1周，其他手术用2～3周。
剂型与规格
氟比洛芬剂型主要为片剂、贴膏剂，注射剂。具体如下（表一）
药理机制
作用机制
氟比洛芬是芳基丙酸类非甾体抗炎药药，主要通过抑制前列腺素合成酶起作用，具有镇痛、抗炎及解热作用。抗炎作用和镇痛作用分别为阿司匹林的250倍和50倍，比布洛芬强，且毒性更低，是已知的丙酸类非甾体抗炎药中作用最强的一种。
氟比洛芬对血小板的黏着和聚集反应也有轻度的抑制作用，故有可能诱导出血。由于氟比洛芬有较好的耐受性，故对阿司匹林无效或不能耐受者可选用氟比洛芬。前列腺素是眼内某些炎症的介质，可致血－房水屏障破坏、血管扩张、血管通透性增加、白细胞趋化、眼压升高在眼部手术时引起与胆碱能作用无关的瞳孔缩小。临床研究表明，氟比洛芬滴眼剂能抑制前列腺素，故可抑制白内障手术时的瞳孔缩小。氟比洛芬对眼内压无明显影响。
药代动力学
氟比洛芬口服200mg后吸收良好，并广泛分布于各组织和关节腔，血药浓度达峰时间可（t max）约为5.33±2.42小时，血浆蛋白结合率为90%，消除相半衰期（t 1/2）约为5.7小时。
氟比洛芬可少量透过血脑屏障和胎盘屏障，并可进奶汁。氟比洛芬在肝脏主要通过羟基化和结合作用代谢，24h内以代谢物形式自尿中排泄，排泄率为35%～90%。
健康受试者一次口服本药100mg，t max1.67h，C max 8.2mg/L，t1/2 4.21h，CL 1.23L/h，Vd7.23L，AUC45.4mg·h/L。
风险与禁忌
不良反应
药物相互作用
特殊人群用药
禁忌
药物过量
如服药过量，可采取洗胃、纠正血液电解质平衡等方法。无特效解毒药。
注意事项
耐药性
由于氟比洛芬有较好的耐受性，故对阿司匹林无效或不能耐受者可选用本药。
风险提示
2020年10月15日，美国食品药品监督管理局（FDA）发布信息，警示在孕20周或之后使用非甾体抗炎药（NSAIDs）可导致罕见且严重的胎儿肾脏问题，可能引起宫内羊水不足并出现并发症。
历史
氟比洛芬是由英国布兹（Boots）公司开发的非甾体类抗炎药，于1977年首次上市。自投放市场以来，广泛用于胶原蛋白组织疾病，如风湿性，类风湿性关节炎、变性关节炎、腰椎骨质增生、强直性脊椎炎，其抗炎效果良好。后于1988年在中国注册，注册证号为X880519。
使用情况
氟比洛芬是布洛芬的衍生物，是一种新型强效镇痛消炎药。动物实验证实，本药的消炎和镇痛作用分别是阿司匹林的250倍和50倍，是已知芳香基丙酸非甾体类药物中作用最强的，且氟比洛芬的副作用小于阿司匹林与消炎痛，它已在70多个国家面市，美国普强公司以 Ansaid 的商品名、布兹公司以Froben 的商品名、日本吉富公司以Stayban 的商品名销售。
氟比洛芬在中国已进入基本药物目录。
化学信息
化学名称
（±）-2-（2~氟-4-联苯基）-丙酸。按干燥品计算，含C15H13FO2不得少于99.0%。
化学结构式
理化性质
分子式：C15H13FO2
分子量：244.3
性状：本药为白色或类白色结晶性粉末。
溶解性：几乎不溶于水，溶于乙睛，易溶于乙醇、丙酮、乙醚或甲醇。
熔点：114~117℃。
专利
1979月8月30日，OTA PHARMA（发明人：SAKAMOTO MITSUO；MAEDA SATOSHI）正式申请氟比洛芬制剂的生产专利（申请号：JP19790109752），并于1981年4月6日获得该药生产专利。现已过期。
参考资料
国家医疗保障.国家医保服务平台.2023-09-17
药物警戒快讯第12期(总第212期).国家药品监督管理局.2023-09-17