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氯化琥珀胆碱

氯化琥珀胆碱

氯化琥珀胆碱（Suxamethonium 氯化物）为速效肌松药，可用于需快速气管内插管及困难插管的全麻诱导，常用剂型为氯化琥珀胆碱注射液。氯化琥珀胆碱由药理学家里德·亨特（Reid Hunt）和勒内·塔沃（René Taveaux）在1906年首次合成，由博韦（Bovet）和他的研究团队于1949年发现具有肌肉松弛特性，博韦博士因此获得1957 年诺贝尔生理学或医学奖。

氯化琥珀胆碱引起的不良反应一般有：高钾血症、心动过缓、心律失常、心搏骤停、眼内压升高、胃内压升高、恶性高热、术后肌痛等。在使用氯化琥珀胆碱时需注意：不具备控制或辅助呼吸条件时，严禁使用；使用抗胆碱酯酶药者慎用；严重肝功能不全、营养不良、晚期癌症、严重贫血、年老体弱、严重电解质紊乱等患者慎用等。氯化琥珀胆碱已于2015年被收录于《危险化学品名录》。美国食品药品监督管理局（美国食品药品监督管理局）发布警告，儿童不再常规使用氯化琥珀胆碱，仅限需要紧急气管插管或者需要立即控制气道的情况下使用。

氯化琥珀胆碱注射液已纳入医保，为医保甲类。

医学用途

适应证

氯化琥珀胆碱用于需快速气管内插管及困难插管的全麻诱导，为速效肌松药。

用法与用量

制剂与规格

氯化琥珀胆碱注射液：（1）1ml:50mg；（2）2ml:100mg。

药理机制

氯化琥珀胆碱与突触后膜尼古丁样受体结合后，使运动终板产生短暂持续的去极化，对乙酰胆碱失去反应，引起骨骼肌松弛。进入体内能迅速被血中假性胆碱酶水解，其中间代谢物琥珀酰单胆碱的肌松作用很弱。静脉注射后先引起短暂的肌束震颤，从眉际和上眼睑等小肌肉开始，经肩和胸大肌，至上、下肢，肌松作用60～90秒起效，维持10分钟左右。重复静脉注射或持续滴注可使作用延长。大剂量或重复注射可致心率减慢，也可出现如房室交界区性心律和期前收缩等心律失常，组胺释放出现支气管痉挛或过敏性休克。剂量超过1g，易发生脱敏感阻滞，使肌力恢复延迟。

药代动力学

氯化琥珀胆碱静脉注射后，即被血液和肝中的丁酰胆碱酯酶（假性胆碱酯酶）水解，先分解成琥珀酰单胆碱，再缓慢分解为琥珀酸和胆碱，成为无肌松作用的代谢物，只有10%～15%的药量到达作用部位。约2%以原形，其余以代谢物的形式从尿液中排泄。半衰期为2～4分钟。

风险与禁忌

不良反应

注意事项

药物过量

氯化琥珀胆碱大剂量时可引起呼吸麻痹，故使用以前必须先备好人工呼吸设备及其他抢救器材。

药物相互作用

禁忌证

特殊人群用药

给药说明

风险提示

危险化学品

FDA黑框警告

历史

箭毒于20世纪30年代开始用于临床治疗破伤风和肌肉痉挛性疾病，并于20世纪40年代用于电休克治疗。在20世纪40年代初加拿大麻醉学家格里菲斯（H.R.Griffith）开始使用箭毒作为麻醉药物进行肌肉松弛，箭毒也因此被用于临床麻醉。然而，箭毒的广泛使用受到成分极为复杂、剂量难以掌控等多种不利因素的限制，因此化学家在第二次世界大战后开始根据箭毒有效成分的结构合成具有箭毒活性的化合物，最终筛选出来氯化琥珀胆碱。

氯化琥珀胆碱并非首次被发现，早在1906年就已经由药理学家里德·亨特（Reid Hunt）和勒内·塔沃（René Taveaux）首次合成，但因为受实验条件等因素的制约，当时未能认识到氯化琥珀胆碱具有神经肌肉阻滞活性。最终博韦（Bovet）和他的研究团队于1949年描述了氯化琥珀胆碱具有肌肉松弛特性，博韦博士因此获得1957 年诺贝尔生理学或医学奖。

1952年由S.塞斯勒夫和F.F.福尔德斯等将琥珀胆碱应用于临床麻醉，其快速起效和超短作用时效为快速气管内插管提供了必要的条件。

使用情况

化学信息

化学名称：二氯化2，2'-［（1，4-二氧代-1，4-亚丁基）双（氧）］双［N，N，N-三甲基乙］二水合物

化学结构式：

分子式：C14H30Cl2N2O4•2H2O

摩尔质量/分子量：397.34

熔点：157～163℃

性状：（1）氯化琥珀胆碱，白色或类白色的结晶性粉末；无臭。（2）氯化琥珀胆碱注射液，无色或几乎无色的澄明黏稠液体。

水溶性：氯化琥珀胆碱在水中极易溶解，在乙醇或三氯甲烷中微溶，在乙醚中不溶。

专利

社会事件

毒狗针相关事件

马巴胡赫被暗杀

2010年1月20日下午1点30分，巴勒斯坦伊斯兰抵抗运动（哈马斯）武装派别“卡桑旅”高级指挥官马哈茂德·马巴胡赫被发现在入住酒店的房间中气绝身亡。最初警察和法医没有发现任何可疑痕迹，马巴胡赫一度被判定为死于心脏病突发。后来经过检测在马巴胡赫体内发现残留过多的琥珀酰胆碱，最终确定马巴胡赫是被人麻醉后窒息而亡。