可待因
可待因（codeine），一种依赖性的中枢性镇咳药，又称甲基吗啡（methyl-morphine），常用其磷酸盐。该药对延髓的咳嗽中枢有选择性地抑制，镇咳作用强而迅速；作用于中枢神经系统，兼有镇痛、镇静作用。适用于较剧的频繁干咳，如痰液量较多宜并用祛痰药。也用于感冒，喉、支气管受到刺激引起的咳嗽。还用于中度以上的疼痛、局麻或全麻时。
该药较多见的不良反应为心理变态或幻想；呼吸微弱、缓慢或不规则；心率或快或慢、异常等。可待因长期应用可引起依赖性。多痰患者禁用，以防止因抑制咳嗽反射而使痰液阻塞呼吸道，或继发感染而加重病情。
可待因可通过口服或皮下注射方式进行给药，常见的剂型有注射剂、片剂、糖浆剂、口服溶液剂等。该药为医保乙类。
医学用途
适应证
用法与用量
制剂与规格
（1）注射剂
（2）片剂
（3）糖浆剂
（4）口服溶液剂
药理机制
可待因对延髓的咳嗽中枢有选择性地抑制，镇咳作用强而迅速；作用于中枢神经系统，兼有镇痛、镇静作用；能抑制支气管腺体的分泌，可使痰液黏稠，难以咳出，故不宜用于多痰及痰液黏稠的患者。
药代动力学
口服后较易被胃肠吸收，主要分布于肺、肝、肾和胰。该药易于透过血脑屏障，又能透过胎盘。蛋白结合率一般在25%左右。半衰期（t1/2）约为2.5~4.0小时。镇痛起效时间，口服为30~45分钟，肌内注射和皮下注射为10~30分钟。镇痛最大作用时间，口服为60~120分钟，肌内注射为30~60分钟。作用持续时间，镇痛为4小时，镇咳为4~6小时。经肾排泄，主要为葡糖醛酸结合物。
风险与禁忌
不良反应
药物过量
药物相互作用
特殊人群用药
禁忌症
多痰患者禁用，以防止因抑制咳嗽反射而使痰液阻塞呼吸道，或继发感染而加重病情。
注意事项
下列情况应慎用：（1）支气管哮喘。（2）急腹症，在诊断未明确时，可能因掩盖真相造成误诊。（3）胆石症，可引起胆管肌肉痉挛。（4）原因不明的腹泻，可使肠道蠕动减弱、减轻腹泻症状而误诊。（5）颅脑外伤或颅内病变，该药可引起瞳孔变小、视物模糊的临床症状和体征。（6）前列腺增生症病例，因该药易引起尿潴留而加重病情。
风险提示
历史
可待因是一种在罂粟科罂粟属植物罂粟中发现的生物碱。18世纪初，鸦片作为止痛剂在英国盛行。到19世纪初，鸦片开始成为鸦片酒的原材料出现在市场上。1804年，德国药剂师塞尔特尔纳（SertirnerF.）首次提取出Morphine成分，命名为“morphin”。
1832年，法国化学家兼药剂师罗比凯（P.Robiquet）在法国首次分离到了可待因。可待因有止痛、止咳和止泻的药效，这为将来构造止痛药奠定了基础。很快，可待因成为世界上最广泛运用的鸦片制剂，但同时也成了危害成千上万人的毒品，所以可待因是联合国于1961年的《麻醉品单一公约》下的列表Ⅱ的成瘾性较低的麻醉药物，在世界各地受到严格管制。
使用情况
长期的医疗实践证明，可待因具有较好的镇咳、镇痛作用，其复方制剂在临床上广泛应用。上世纪90年代以来，中国研制开发了一些可待因复方制剂，其中包括含可待因止咳口服溶液。但从1997年开始，中国少数地区出现了个别含可待因止咳口服溶液的滥用问题。为此，1998年5月25日已将所有含可待因止咳口服溶液列入处方药管理。
化学信息
专利
参考资料
Codeine | C18H21NO3 | CID 5284371 - PubChem.PubChem.2023-09-30
国家医疗保障.国家医保服务平台.2023-09-30
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儿童咳嗽，切莫滥用“止咳药”.人民网.2023-09-30