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伊曲康唑

伊曲康唑(Itraconazole)为三唑类抗真菌药,用来治疗肺部及肺外芽生菌病组织胞浆菌病和中性粒细胞缺乏伴发热患者经广谱抗生素治疗无效,高度怀疑真菌感染的经验性治疗等。

该药在使用期间常出现消化不良、腹痛、恶心、呕吐、便秘、腹泻、头痛等不良反应。美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服、肠道外给药为C级,妊娠期妇女禁止使用该药治疗甲癣,哺乳期妇女使用该药应停止授乳,65岁以上的老年人慎用。

伊曲康唑常用剂型为胶囊剂、口服液、颗粒剂和注射液,给药方式为口服和静脉注射给药,属于医保乙类药物。

医学用途

适应证

用法用量

成人

儿童

制剂与规格

药理机制

药代动力学

风险与禁忌

不良反应

消化道不良反应

腹痛、恶心、呕吐、便秘、腹泻(使用口服液时)、头痛和头晕。

过敏反应

表现为瘙痒、皮疹荨麻疹血管性水肿,个别患者发生斯-约综合征。

血清转氨酶升高

肝炎胆汁淤积性黄疸可能出现,尤其在持续用药1个月以上者。

其他

脱发、水肿、低钾血症与长期用药有关。

药物过量

使用高剂量时可能发生肾上腺抑制、月经障碍和周围神经病。

注意事项

特殊人群用药

禁忌证

药物相互作用

历史

使用情况

1996年伊曲康唑首次在中国注册,伊曲康唑给深部真菌治疗提供了又一种新的选择。伊曲康唑具有较氟康唑更宽的抗菌谱,2003年上市的注射剂型弥补了其胶囊剂吸收不规则、血药浓度不稳定的缺陷,成为不能口服给药的危重患者最好的选择;同时,该产品灵活的序贯疗法应用于预防和治疗,大大改善了深部真菌感染高危人群的预后,并且有效地降低了治疗费用,成为治疗深部真菌感染新的理想选择。伊曲康唑已被列为中国基本药物,其销售在学术推广的促进下稳步前行,牢牢控制了一定的市场份额。2004年,伊曲康唑的销售金额和市场份额均有很大的增长,2003年其销售金额和市场份额增长了4.5%,销售金额滚动年增长率高达94.7%,大有取代氟康唑地位的趋势。伊曲康唑的中国生产厂家数量有限,主要有成都倍特药业有限公司(商品名易启康)、西安杨森(商品名斯皮仁诺)和力生制药(商品名美扶)。伊曲康唑作为一个有发展潜力的抗真菌药,其市场利润空间还很宽广。随着药物学术的进一步推广以及营销手段的不断展开,它将会占有全身用抗真菌药市场更多的份额。

化学信息

伊曲康唑(Itraconazole)为三唑类抗真菌药,该药为白色或几乎白色的粉末。几乎不溶于水,极微溶于乙醇,易溶于二氯乙烷,略溶于四氢呋喃。化学名:(±)-2-sec-Butyl-4-[4-(4-(4-[(2R',4S’)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1H-1,2,4-三唑1-ylmethyl )-1,3-diox-olan-4-ylmethoxy ] phenyl }-piperazin-1-yl) phenyl]-2,4-dihydro-1,2,4-triazol-3-one,分子式为C35H38Cl2N8O4,分子量为705.6。

参考资料

伊曲康唑.国家医保服务平台.2023-10-24

伊曲康唑.中国医药信息查询平台.2023-10-05

中国食品药品网.国内抗真菌药物市场分析:拼研发与洋品牌争市场.2023-10-05