枸橼酸铋钾
枸酸铋钾（铋 钾 Citrate）为胃黏膜保护药，能与溃疡基底膜的坏死组织中的蛋白或氨基酸结合，形成蛋白质铋配位化合物覆盖于溃疡表面起到黏膜保护作用。同时还有促进PGE、黏液、HCO3-释放，改善胃黏膜血流及抗幽门螺杆菌的作用。还能与胃蛋白酶发生合而使其灭活。
临床主要用于消化不良、胃和十二指肠溃疡、糜烂性胃炎等，与抗菌药合用根除螺旋菌。服药期间舌、粪可被染黑，偶见恶心、皮疹、轻微头痛。肾功能不良者及孕妇禁用；儿童慎用。
枸橼酸铋钾为非处方药，该药有多种剂型，如片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服溶液剂等，其中部分制剂已纳入医保，枸橼酸铋钾片、枸橼酸铋钾胶囊、枸橼酸铋钾硬胶囊、枸橼酸铋钾颗粒剂均为医保甲类药品；枸橼酸铋钾咀嚼片、枸橼酸铋钾口服溶液未纳入医保。
医学用途
适应证
给药说明
成人
制剂与规格
药理机制
胃黏膜保护
该药为胃黏膜保护药。在胃酸条件下产生沉淀，形成弥散性的保护层覆盖于溃疡面上，阻止胃酸、酶及食物对溃疡的侵袭，促进溃疡黏膜再生和溃疡愈合。该药还具有降低胃蛋白酶的活性、保护胃黏液的消化性降解，增加黏蛋白分泌、促进黏膜释放PGE2等作用。具有细胞保护作用，可防止急性胃黏膜损伤，这一作用可能是通过前列腺素、表皮生长因子及黏膜碳酸氢盐的分泌而起作用的。可愈合十二指肠溃疡和胃溃疡，也能保护胃黏膜，防止阿司匹林等NSAIDs及乙醇诱导的黏膜损伤。
杀灭幽门螺杆菌
该药能杀灭幽门螺杆菌。具体作用机制还不清楚，可能的机制包括抑制细菌细胞壁合成、细胞膜功能、蛋白质合成以及atp产生。电镜下观察到铋与细菌细胞壁及胞浆周围膜形成复合体。可抑制幽门螺杆菌一些酶的产生，如脲酶、触酶和脂酶等，这些酶能影响细菌生长的局部环境。幽门螺杆菌与铋剂一起孵育后抑制幽门螺杆菌黏附于人黏膜细胞表面。超微结构显示，铋复合体与细菌细胞壁及胞浆周围间隙（内、外膜之间）结合，导致幽门螺杆菌的球样变性和最终崩解。铋盐作为抑制及根除幽门螺杆菌的单一用药有一定疗效，这些铋剂的根除率为0%~20%。铋剂与其他抗生素包括四环素、阿莫西林、克拉霉素及呋喃唑酮联合应用可提高幽门螺杆菌的根除率。
药代动力学
枸橼酸铋钾在胃中形成不溶性沉淀，仅有少量铋被吸收，与分子量5万以上的蛋白质结合而转运，吸收入体内的铋约4周后达稳态浓度。吸收入体内的铋主要分布在肝、肾组织中，通过肾脏从尿中排泄，清除率约为50ml/min。该药未吸收部分通过粪便排出体外。半衰期为5~11天。应用的口服铋剂吸收率低于0.5%。单剂口服（胶体次柠檬酸铋220mg）后，铋的最高血浆浓度（Cmax）小于30ng/ml；28天多剂口服（胶体次枸橼酸铋一次220mg，一日2次）后，最高血浆铋浓度仍远低于100ng/ml，这是铋发生毒性作用的最低水平。胶体次枸橼酸铋在体外显示能抑制幽门螺杆菌生长，抑制90%幽门螺杆菌生长的最低浓度（MIC90）为4ng/L。
风险与禁忌
不良反应
在常规剂量下和服用周期内该药比较安全。
消化系统
服用该药期间，口中可能带有氨味，并可使舌苔及大便呈灰黑色，易与黑粪症状混淆；个别患者服用时可出现恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻、便秘等症状。上述表现停药后可自行消失。
神经系统
少数患者可出现轻微头痛、头晕、失眠等，但可耐受。当血浓度大于100ng/ml时，有可能导致铋性脑病。
泌尿系统
该药长期服用可能引起肾脏毒性。
骨骼、肌肉
骨骼的不良反应常发生在不同部位，与骨内铋浓度过高有关，较常见的是与铋性脑病相关的骨关节病，常以单侧或双侧肩疼痛为先兆症状。
其他
个别患者可出现皮疹。
注意事项
药物过量
用药过量的症状
大剂量服用该药会导致可逆性肾病，并于10日内发作。
用药过量的治疗
应急救，洗胃、重复服用活性炭悬浮液及轻泻药，监测血、尿中铋浓度及肾功能，对症治疗。当血铋浓度过高并伴有肾功能紊乱时，可用二巯丁二酸或二巯丙醇的络合疗法治疗，严重肾衰竭者需进行血液透析。
药物相互作用
禁忌证
特殊人群用药
历史
枸橼酸铋钾制剂最早由Gist-Brocades公司（现Astellas Pharma公司）开发，并在20世纪70年代推出了一种专有的胶体次枸橼酸铋钾（De-Nol）制剂用于溃疡治疗，最初的De-Nol配方是一种在氨水中的胶体悬浮液，并具有非常刺鼻的氨味，1984年经剂型改进为枸橼酸铋钾片剂。
使用情况
化学信息
化学名称：三钾二枸橼酸铋
性状：白色粉末，有引湿性
溶解性：在水中极易溶解，在乙醇中极微溶解
专利
参考资料
丽珠得乐（枸橼酸铋钾片）.丽珠医药集团股份有限公司.2023-10-30
药品分类与代码查询.国家医疗保障局.2023-10-07
非处方药化学药品目录.国家药品监督管理局.2023-10-26
关于印发国家基本药物目录（2018年版）的通知.中国政府网.2023-08-04