南发俊

南发俊，中国科学院上海药物研究所研究员，1991年毕业于兰州大学化学系，1997年于中国科学院上海有机化学研究所获得理学博士学位。

人物经历

1997年8月至2000年5月在美国乔治城大学医学中心（Georgetown University medical Center）从事药物化学研究。2000年获得“中国科学院引进国外杰出人才计划”（百人计划）资助，2007年获得国家杰出青年基金的资助。

研究方向

南发俊的研究方向包括运用有机化学和组合化学相结合的方法设计与合成具有生物活性的有机化合物及探针工具，以及药物构效关系研究等。

主要成就

课题项目

南发俊及其课题组以天然产物中存在的优势结构或结构单元为基本骨架，基于多样性导向的合成（Diversity-Oriented Synthesis, dos）策略，设计合成了一系列类天然产物化合物库，发现了一批药物先导化合物。他们还以高通量筛选发现的活性小分子为研究起点，结合分子机制和结构信息，通过合理药物设计及系统的构效关系研究，发现了多种具有潜在临床应用价值的化合物。

课题组已形成具有自己特色的从类天然产物化合物库合成→活性化合物发现→先导化合物结构优化→候选药物发现的药物发现策略。另外， 课题组也以高通量筛选发现的活性小分子 (Hit) 为研究起点，结合分子机制和结构信息，通过合理药物设计、及系统的构效关系研究，发现了PCAT类MetAP1 抑制剂（J. Med Chem.2003）、新型喹啉三Caspase-3 抑制剂(J. Med Chem.2006)、新型口服有效吲酮类AMPK激活剂 (ACS Med. Chem. Lett. 2013)。

通过与相关生物学课题组合作，设计合成了具有GABAB受体拮抗活性的探针分子能够特异性标记细胞膜上的GABAB受体，可用于其受体的定位研究（J. Med. Chem.2008，被SciBX选作this week in techniques）及受体介导的信号传导过程中的动态变化过程（Biochem. J. 2012）；结合毛细管电泳分析技术，可实现原代细胞中GABAB受体的单细胞定量分析（Angew. Chem. Int. Ed. 2014）。利用设计合成的植物防御激素茉莉素活性探针，对茉莉素直接作用蛋白进行特异性标记，首次确定了COI1为茉莉素的直接作用受体（Plant Cell 2009）。

南发俊承担和参与了多项国家和上海市的重大基础科学研究项目，并在2002、2005、2006、2007、2008年获得国家自然科学基金课题资助。

论文专利

南发俊的研究成果已在《J. Med Chem.》《 J.Bio.Chem》《Org Lett.》 《Angew. Chem.Int. Ed.》《Plant Cell》《Biochemistry》《J. Org. Chem.》《J. Comb. Chem.》《ChemBioChem》《 ChemMedChem and Bioorg.》等国内外刊物上发表论文70余篇，申请专利40余项，授权专利26项。以下是其中几篇论文代表作：

1. Wei XY, Chen YT, Xu YY, Zhan Y, Zhang R, Wang M, Hua QH, Gu HF, Nan FJ*, Xie X* Small molecule 化合物 induces chromatin de-condensation and facilitates induced pluripotent stem 细胞 generation J 摩尔 Cell Biol, 2014; in press

2. Xu F, Zhao H, Feng XJ, Chen LH, Chen DJ, Zhang Y, Nan FJ*, Liu JF*, and Liu BF* Single-Cell Chemical Proteomics with an Activity-Based Probe: Identification of Low-Copy Membrane Proteins on Primary Neurons Angew. Chem. Int. Ed. 2014; 53, 1-5

3. Chen F, Chai H, Su MB, Zhang YM, Li J*, Xie X*, Nan FJ* Potent and Orally Efficacious Bis噻唑Based Histone Deacetylase Inhibitors ACS Med. Chem. Lett., 2014; 5(6),628-639.

4. Yu LF, Li YY , Su MB , Zhang M, Zhang W , Zhang LN, Pang T, Zhang RT, Liu B, Li JY , Li J*, Nan FJ* Development of Novel Alkene 羟吲哚 Derivatives As Orally Efficacious AMP-Activated Protein Kinase Activators ACS Med. Chem. Lett., 2013; 4 (5), 475–480

5. Yu LF, Hu HN, Nan FJ* Total Synthesis of Lathyranoic Acid A J. Org. Chem., 2011;76, 1448–1451.

6. Yan JB, Zhang C, Gu M, Bai ZY, Zhang WG, Qi TC, Cheng ZW, Peng W, Luo HB, Nan FJ*, Wang Z*, Xie DX* The Arabidopsis CORONATINE INSENSITIVE1 Protein Is a Jasmonate Receptor The Plant Cell, 2009; 21: 2220–2236

社会职务

南发俊担任中科院上海药物所研究员、博士生导师、研究组长、国家新药筛选中心副主任，新药研究国家重点实验室副主任。

2004年9月1日-2016年6月17日，南发俊担任华中科技大学兼职教授。

称号及荣誉

南发俊的科研成就获得了包括国家科技进步二等奖、上海市科技进步一等奖、吴阶平医学研究奖保罗·杨森药学研究二等奖等多项奖励。他还获得了“上海市优秀留学回国人才”称号、第六届SERVIER青年药物化学家奖、Eli Lilly Research Excellence Award in China (ELSEA)、第一届上海市科学教育系统青年科技创新人才奖、上海市领军人才称号等荣誉。

参考资料

南发俊.中国科学院大学.2024-11-11