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依达拉奉

依达拉奉

依达拉奉（英文：Edaravone），用于改善急性脑梗死所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍的处方药。剂型是注射剂，常见不良发应包括意识混乱、步态异常、头痛、皮炎，呼吸困难、呼吸衰竭，湿疹、尿糖、皮肤真菌感染和过敏反应。

2020年，依达拉奉被写入中国相关用药指南，用于治疗脑卒中，并纳入医保范围，医保类别为乙类。依达拉奉于2001年4月在日本获批治疗脑卒中，2001年6月在日本正式上市使用。2003年，中国依达拉奉注射液（必存）上市。2020年8月，国家药品监督管理局批准了必存（依达拉奉注射液）新的适应症，用于肌萎缩侧索硬化治疗。2023年，中国和其他国家相继上市了依达拉奉混悬液和舌下片等口服剂型，方便服用的同时也为药物长期应用提供了可能。

医学用途

制剂和规格

制剂：依达拉奉注射液

规格：10mg/5ml；30mg/100ml

适应证

参考资料

用途

用于改善急性脑梗死所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。

药理机制

依达拉奉通过清除病变部位氧自由基，抑制脂质过氧化，阻断细胞受损过程，尽可能减少受损脑细胞数量，以最大限度地保留患者的正常功能，阻止病情的进一步恶化。动物研究显示，该药可减轻脑缺血引起的脑水肿及组织损伤，改善大鼠因大脑中动脉阻塞再灌流而引起的神经缺陷症状，降低死亡率，缩小脑梗死范围，减轻脑水肿。大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉，可阻止脑水肿和脑梗死的发展，并缓解伴随的神经症状，抑制退发性神经元死亡。临床研究提示，N-乙酰天冬氨酸（NAA）是特异性的存活神经细胞的标志。脑梗死发病初期的NAA含量急剧减少，脑梗死急性期患者给予依达拉奉，可抑制梗死周固局部脑血流的减少，使发病28d的脑中NAA含量较丙三醇对照组明显升高。另外，在心肌缺血模型中，依达拉奉同样能降低心肌细胞磷酸激酶的含量，降低心肌坏死面积，对心肌续血再灌注所造成的损伤具有保护作用。

药代动力学

血清蛋白和血清白蛋白结合率分别为92%和89%-91%。在血浆中的代谢物为硫酸结合物、葡萄糖醛酸结合物。在尿中主要代谢物为葡萄糖醛酸结合物、硫酸结合物。每次给药后12h，排泄尿液中含0.7%~0.9%原药，71%~79.9%代谢物。体内没有蓄积。

风险与禁忌

不良反应

肾功能障碍患者、肝功能障碍患者、心脏病患者需慎用。发生急性肾损伤或肾功能障碍恶化，可导致死亡，故在使用本制剂过程中或用药后，需进行肾功能检查，密切观察，发现异常时，立即终止给药，并进行适当处置。特别是80岁以上的患者，报告致命病例较多，需注意。

严重不良反应

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其他不良反应

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药物相互作用

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风险提示

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发展历程

依达拉奉最早由三菱制药研发，于2001年4月在日本获批治疗脑卒中，2003年，先声药业于全球第二家、中国第一家上市依达拉奉注射液（必存）。2020年8月，国家药品监督管理局批准了必存（依达拉奉注射液）新的适应症，用于肌萎缩侧索硬化治疗。2023年，中国和其他国家相继上市依达拉奉混悬液和舌下片等口服剂型，方便服用的同时也为药物长期应用提供了可能。

临床数据

据日本厚生劳动省2002年10月28日安全性通报，该产品在日本上市销售15个月内，累计使用患者约146000人，发生加重急性肾功能不全或肾功能衰竭病例报告29例（约占0.02%），其中有12人死亡，分别是50~60岁1人、70~80岁3人、80~90岁7人、90岁以上1人，是否与依达拉奉的使用有因果关系尚不能确认；自此安全性通报后，未再见有类似报道。

日本临床试验中，在总计317例病例中报告了37例（11.7%）46件不良反应。主要不良反应为皮疹4件（1.3%）、肝功能障碍4件（1.3%）、高血压3件（0.9%）、γ-GTP升高3件（0.9%）、尿葡萄糖阳性3件（0.9%）等。