氯苯吡胺
氯苯吡胺（英文名称：氯苯那敏）又称氯苯那敏、扑尔敏，化学式为C16H19ClN₂。常用形式为其马来酸盐，形状为白色结晶性粉末，无臭，味苦。在水、乙醇或三氯甲烷中易溶，在乙醚中微溶，水溶液的pH为4~5。氯苯吡胺为烃烷基胺类抗组织胺药，特点是抗组胺作用较强，用量小，具有中等程度的镇静作用和抗胆碱作用，适用于各种过敏性疾病。与解热镇痛药配伍用于治疗感冒。
氯苯那敏的不良反应有嗜睡、疲劳、口干、咽干、咽喉痛，少见有皮肤癌斑及出血倾向、胸闷、心悸。少数患者出现药疹。个别患者有烦躁、失眠等中枢兴奋症状，甚至可能诱发癫痫。
相关历史
人类对组胺的研究已经历了100多年，而H1抗组胺药物应用于临床也有70多年历史。在世界范围内使用的抗组胺药超过40种，是治疗变应性疾病药物中所占比例最大的一类。根据药理学特性和副作用，抗组胺药可分为第1代和第2代。第1代抗组胺药容易通过血脑屏障，并占据位于中枢神经系统组胺能神经元突触后膜上的H1受体，产生镇静作用，如苯海拉明、氯苯吡胺、异丙嗪等：相比之下，第2代抗组胺药不容易通过血脑屏障，无明显镇静作用，如氯雷他定、西替利嗪、特非那定等。
氯苯吡胺由司帕伯（Sperber）于1947年合成，美国先灵（Schering）公司生产，1949年首次上市。中国于1959年开始生产。
特性
结构
氯苯那敏是一种叔氨基化合物，即丙胺，在第3位被吡啶2-基和对氯苯基取代，其中与氮相连的氢被甲基取代。
理化性质
氯苯吡胺的化学式为C16H19ClN₂，常用形式为其顺丁烯二酸盐，形状为白色结晶性粉末，无臭，味苦。在水、乙醇或三氯甲烷中易溶，在乙醚中微溶，水溶液的pH为4~5。
应用领域
药物
氯苯吡胺在第二代抗组胺药问世之前是临床上使用最为广泛的抗组胺药。由于此药的中枢抑制作用较弱，故较多用于儿童变态反应病，对于儿童的上呼吸道感染，胃肠道变态反应症状亦常有效。本药对于成人变态反应病及需白天参加日常工作的患者仍很适用。
氯苯吡胺可以用于变态反应性疾病，如各型荨麻疹、过敏性鼻炎、药物疹、接触性皮炎、湿疹及瘙痒性皮肤病，并可与APC配伍用于感冒。
药物相互作用
药理作用
药效学
氯苯吡胺为烷基胺类抗组胺药，主要作用机制为：①抗组胺作用，可与组胺竞争性拮抗H1受体，从而抑制组胺介导的过敏反应；②抗胆碱作用。
药动学
可口服或注射给药。口服迅速吸收完全，生物利用度低仅为25%~50%，血浆蛋白结合率为72%。口服后15~60min起效，肌肉注射后5~10min起效，清除相半衰期为12~15小时，作用可维持4~6小时。本品主要经肝代谢，其代谢物经尿液、大便、汗液排泄。授乳妇女亦可经由乳汁排出一部分。
制备方法
安全事宜
毒性
口服LD50（大鼠）：306 mg/kg
口服LD50（小鼠）：130 mg/kg
口服LD50（豚鼠）：198 mg/kg
不良反应
①有嗜睡、疲劳、口干、咽干、咽喉痛，少见有皮肤癌斑及出血倾向、胸闷、心悸。
②少数患者出现药疹。
③个别患者有烦躁、失眠等中枢兴奋症状，甚至可能诱发癫痫。
禁忌证
注意事项
参考资料
chlorphenamine.Pubchem.2023-05-26