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赖脯胰岛素

赖脯胰岛素

赖脯胰岛素（Insulin Lispro）是由基因重组技术生产的人胰岛素类似物，通过与靶组织细胞膜上的特异性受体结合后引发一系列生理反应而发挥降糖作用，适用于需要胰岛素维持正常血糖稳态的糖尿病患者。

低血糖是最常见的不良反应。严重的低血糖可能导致意识丧失，非常严重的情况下可能导致死亡。患者的局部过敏偶有发生，表现为注射部位红、肿和发痒，常常在几天到几周时间内缓解。注射部位可能发生脂肪营养不良。

对赖脯胰岛素过敏者禁用、低血糖发作时禁用。赖脯胰岛素已纳入医保，注射剂为医保乙类药品。

医学用途

适应证

适用于治疗需要胰岛素维持正常血糖稳态的糖尿病患者。

用法与用量

剂量应当由医生根据患者的需要决定。赖脯胰岛素可在餐前即时注射。必要时，也可在饭后立即注射。赖脯胰岛素通过皮下注射或胰岛素泵持续皮下给药，可以肌内注射（虽不推荐这种用法）。必要时，赖脯胰岛素还可以静脉内给药，例如用于控制糖尿病症酸中毒和急性合并症期间的血糖水平，或者用于控制手术中和手术后的血糖水平。根据医生建议赖脯胰岛素可以与长效人胰岛素或口服磺酰脲类药物联合使用。

皮下给药应当在上臂、大腿、臀部或腹部，注射部位应轮换，同一部位的注射一般每个月不要超过1次，确保不要注射到血管中，注射后不要按摩注射部位。

与普通胰岛素相比，赖脯胰岛素皮下注射后起效快，作用持续时间较短（2～5小时），因此可安排在接近进餐时间给药。其作用持续时间取决于剂量、注射部位、血流、温度和体力活动情况。

美国FDA指出患者对赖脯胰岛素的剂量需求通常为0.5～1U/(千克d)，于餐前15分钟以内或餐后立即皮下注射。

制剂规格

赖脯胰岛素笔芯注射液：3mg：300U；医保乙类。

药理机制

胰岛素通过与靶组织（主要是肝、脂肪和肌肉）细胞膜上的特异性受体（胰岛素受体）结合后起作用，然后引发一系列生理效应。其主要作用是增加葡萄糖的跨膜转运，促进靶组织葡萄糖的摄取，促进葡萄糖在细胞的氧化、利用；抑制肝糖原分解、促进糖原合成，抑制肝葡萄糖输出；促进蛋白质和脂肪合成，总的效应是降低血糖，并有抑制酮体生成作用。此外，与生长激素有协同作用，促进生长，促进钾向细胞内转移，并有水、钠留作用。根据摩尔质量计算，赖脯胰岛素与人胰岛素等效。正常志愿者和糖尿病患者研究证实，皮下给药时，赖脯胰岛素比常规人胰岛素起效更迅速，作用持续时间更短。

药代动力学

赖脯胰岛素起效快（约15分钟），因此与普通胰岛素（餐前30～45分钟）相比，给药与进餐的时间间隔可以缩短（餐前0～15分钟）。赖脯胰岛素起效快，与普通胰岛素相比作用持续时间较短（2～5小时）。赖脯胰岛素的药代动力学表明，它是一种吸收迅速的化合物，皮下注射后30～70分钟即达到血药峰浓度。

风险与禁忌

不良反应

（1）低血糖是最常见的不良反应。严重的低血糖可能导致意识丧失，非常严重的情况下可能导致死亡。

（2）患者的局部过敏偶有发生，表现为注射部位红、肿和发痒，这种情况常常在几天到几周时间内缓解。

（3）注射部位可能发生脂肪营养不良。

药物相互作用

（1）许多药物对血糖水平具有影响，可能改变胰岛素的需求。

（2）有降血糖作用的药物就可能降低胰岛素需求，这些药物有ACEls、乙醇、同化激素、阿司匹林、β受体拮抗药（还可能掩盖低血糖的表现）、丙吡胺、芬氟拉明、胍乙啶、某些MAOls、甲苯达唑、奥曲肽、某些四环素和三环类抗抑郁药阿普替林。

（3）还有些药物如氯氮平，氯丙嗪，某些钙通道阻滞剂如地尔硫或硝苯地平，皮质激素、二氮嗪、锂、噻嗪类利尿药和甲状腺素，可以提高对胰岛素需求。

（4）环磷酰胺、异烟肼和口服避孕药有可能增加也有可能减少胰岛素的需求量。

特殊人群用药

（1）孕妇及哺乳期妇女用药：大量妊娠暴露数据表明赖脯胰岛素对妊娠或对胎儿及新生儿无不良反应。正在哺乳的糖尿病患者可能需要调节胰岛素使用的剂量、饮食，或者二者均需要。

（2）儿童用药：赖脯胰岛素与可溶性人胰岛素的对照临床试验显示，本品在儿童中的药物效应动力学特性与在成人中使用时相似。3岁以下儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

（3）老年用药：老年患者无特殊说明，可遵医嘱。

禁忌

（1）对赖脯胰岛素过敏者禁用。

（2）低血糖发作时禁用。

历史

为了改变胰岛素作用物理化学性质，使其更适应临床作用需要，20世纪90年代开始对胰岛素结构进行改造，生成了胰岛素类似物，成为胰岛素的新品种，如把B链28位L-脯氨酸和29位赖氨酸对调，生成了胰岛素类似物赖脯氨酸胰岛素，也称为优泌乐（lyspro）；把胰岛素28位脯氨酸用天天门冬氨酸代替则生成门冬氨酸胰岛素，也称门冬胰岛素（aspart）。它们都有共同特点，注入皮下以后以单体形式存在，因而临床起效快，作用时间短。