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头孢克肟

头孢克肟

头孢克（Cefixime）为第三代口服头孢菌素类抗菌药物，适用于对头孢克肟敏感的大肠杆菌肺炎克雷伯菌等克雷伯氏菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌等链球菌属、卡他莫拉菌等所致下列轻、中度感染：急性细菌性支气管炎、慢性支气管炎伴急性细菌感染性加重、支气管扩张伴细菌感染、肺炎；肾盂肾炎、膀胱炎；胆道感染；急性中耳炎、鼻窦炎；此外，也可用于奈瑟氏球菌所致尿道炎。

头孢克肟的不良反应大多短暂而轻微。最常见者为胃肠道反应，有腹泻、排便次数增多、腹痛、恶心、消化不良、腹胀；其次有皮疹、荨麻疹、药物热、瘙痒、头痛、头晕。

头孢菌素类抗菌药物与乙醇同时应用可产生“双硫仑”样反应，故头孢克肟在治疗期间或停药3天内应忌酒；抗生素类药物仅适用于由细菌和部分其他微生物引起的炎症，对由病毒引起的炎症用之无效。头孢克肟有片剂（常释片、分散片、咀嚼片）、胶囊剂、颗粒剂和干混悬剂四种剂型，除咀嚼片外均被纳入医保乙类。

医学用途

适应证

用于对头孢克肟敏感的大肠埃希菌肺炎克雷伯菌等克雷伯氏菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌等链球菌属、卡他莫拉菌等所致下列轻、中度感染：

用法与用量

剂型与规格

药理机制

作用机制

头孢菌素为杀菌药，作用机制与青霉素一致，能与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，妨碍黏肽的形成，抑制细胞壁合成。

抗菌谱

头孢克肟为第三代口服头孢菌素，对多数β-内酰胺酶稳定，许多产青霉素酶和头孢菌素酶菌株仍对头孢克肟敏感。

头孢克肟在体外和体内对革兰阳性球菌如肺炎链球菌、化脓性链球菌，革兰阴性菌如流感嗜血杆菌（包括产酶菌株）、卡他莫拉菌（包括产酶菌株）、大肠杆菌、奇异变形杆菌、奈瑟氏球菌（包括产酶菌株）均具有良好抗菌作用。

头孢克肟在体外对副流感嗜血杆菌、普通变形杆菌、肺炎克雷伯菌、多杀巴斯德菌、普罗威登菌、沙门菌属、志贺氏菌属、黏质沙雷菌、柠檬酸菌属亦具有抗菌活性。

头孢克肟对葡萄球菌属抗菌作用差，对绿脓杆菌、肠杆菌属、脆弱类杆菌、梭菌属等无抗菌作用。

药代动力学

口服后吸收40%~50%，口服片剂200mg、400mg后，Cmax（血药峰浓度）分别为2mg/L和3.7mg/L，tmax（达峰时间）为2~4小时。服用头孢克肟混悬液后Cmax较片剂高25%~50%，AUC（药时曲线下面积）高10%~25%。血浆蛋白结合率为70%。

表观分布容积为0.11L/kg。t1/2（消除半衰期）为3~4小时，肾功能减退者t1/2延长。口服后体内分布良好，可通过胎盘屏障进入胎儿循环。

24小时内给药量的20％左右以原形经尿排出，给药量的60％左右经非肾机制消除。血液透析或腹膜透析不能清除头孢克肟。

风险与禁忌

不良反应

头孢克肟的不良反应大多短暂而轻微。

最常见者为胃肠道反应，有腹泻、排便次数增多、腹痛、恶心、消化不良、腹胀；其次有皮疹、荨麻疹、药物热、瘙痒、头痛、头晕。

实验室检查表现为一过性血清氨基转移酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、胆红素、尿素氮、肌酸酐值升高，血小板和白细胞计数一过性减少及嗜酸性粒细胞增多症，直接抗人球蛋白（Coombs）试验阳性等。

禁忌证

对头孢克肟及其他头孢菌素类过敏者禁用。

头孢菌素类抗菌药物与乙醇同时应用可产生“双硫仑”样反应，故头孢克肟在治疗期间或停药3天内应忌酒。

特殊人群用药

儿童用药：\u003c6个月婴儿慎用。

妊娠期及哺乳期妇女：妊娠期妇女产前应用头孢克肟，可出现Coombs试验阳性，此阳性反应也可出现于新生儿；美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药B。头孢克肟可经乳汁排出，哺乳期妇女使用头孢克肟时应停止授乳。

药物过量

由于没有特异的解救药物，建议洗胃。血液透析或腹膜透析均不能明显从体内除去头孢克肟。

注意事项

药物相互作用

头孢菌素类与其他有肾毒性的药物合用可加重肾损害，如氨基苷类、强效利尿药。

耐药性

细菌可对头孢菌素类产生耐药性，并与青霉素类间有部分交叉耐药。

风险提示

2011年7月5日国家食品药品监督管理局发布《喝酒可以治感冒吗》指出头孢类药品与乙醇结合会发生双硫仑样反应，造成肝脏中的乙醛脱氢酶被抑制，使得酒精在体内代谢生成乙醛后不能继续被氧化分解，乙醛在人体内蓄积，引起乙醛中毒反应。主要表现为面部发热、视觉模糊、头痛、恶心呕吐、心动过速、血压降低，严重者出现呼吸抑制、心肌梗死、急性心力衰竭等严重症状，如果得不到及时救治，甚至会导致休克和死亡。

2019年10月23日国家食品药品监督管理局发布《抗生素要合理使用》提到抗生素仅适用于由细菌和部分其他微生物引起的炎症，而对由病毒引起的炎症无效。慢性咽炎、上呼吸道感染者多为病毒引起。用抗生素治疗流感类病毒性感冒、麻疹、流行性腮腺炎、伤风等有害无益。细菌感染引起的发热也有多种不同的类型，不能盲目使用头孢菌素等抗生素。抗生素没有预防感冒的作用。苄青霉素、链霉素、头孢菌素等可使人产生过敏反应，严重时可危及生命。

2021年3月26日国家食品药品监督管理总局发布《国家不良反应监测年度报告（2020年）》指出2020年抗感染药不良反应/事件报告数量排名前3位的药品类别分别是头孢菌素类、诺酮类、青霉素类，严重不良反应/事件报告数量排名前3位的药品类别分别是头孢菌素类、喹诺酮类、抗结核病药。