三氯苯哒唑
三氯苯哒唑，别名为三氯苯唑，英文名称为Triclabendazole，分子式为C14H9Cl3N2OS，CAS号为68786-66-3，需存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处，储存的地方必须远离氧化剂，用作高效兽用驱虫药。
性状
本品为白色或类白色粉末。本品在甲醇中易溶，在水中不溶。
药理
三氯苯哒唑是苯并[a]芘咪唑类中专用于抗片形吸虫的药物，对各种日龄的牛羊肝吸虫均有明显驱杀效果，是较理想的杀肝片形吸虫药。1,2,3-三氯苯达唑的驱虫机理可参阅其他苯并咪唑类药物。
药效学
药物主要经表皮吸收，干扰虫体的微管结构和功能，以及抑制虫体水解蛋白酶的释放，但不影响寄生虫表膜有关的atp酶。有研究证实，三氯苯达唑不同浓度对虫体的作用不同，如成虫在低浓度(1～3μg／mL)药物中24h仍存活，较高浓度(10～25μg／mL)中24h则活动明显减弱，25～50μg／mL高浓度24h全部抑制。但对童虫更敏感。在10μg／mL浓度下，24h活动全部抑制。
药动学
1,2,3-三氯苯达唑的生物利用度较高，山羊和绵羊内服lOmg／kg14C标记的三氯苯达唑，用药后24～36h血药峰值达15mg／kg，三氯苯达唑及其代谢物的血药峰值为其他苯并咪唑类驱虫药的5～20倍，半衰期约22h。三氯苯哒唑在羊和大鼠体内大部分氧化成和亚砜衍生物，这些衍生物与白蛋白结合，并且在血浆中持续7天以上。高血浆浓度以及与血浆白蛋白结合似乎与延长抗片形吸虫药的作用时间有关。
羊用药10天后，约有95%药物由粪便排泄，2%经尿排泄，由乳计排出的不足1%。
存储方法
存放在密封容器内，并放在阴凉处，干燥处。储存的地方必须远离氧化剂。
物性数据
1. 性状：固体。
2. 密度（g/mL,25/4℃）：1.59
3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定
4. 熔点（ºC）：176-178
5. 沸点（ºC,常压）：496
6. 沸点（ºC,5.2kPa）：未确定
7. 折射率：未确定
8. 闪点（ºC）：未确定
9. 比旋光度（º）：未确定
10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定
11. 蒸气压（kPa,25ºC）：未确定
12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定
13. 燃烧热（KJ/摩尔）：未确定
14. 临界温度（ºC）：未确定
15. 临界压力（KPa）：未确定
17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定
18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定
19. 溶解性：未确定。
分子结构数据
1、摩尔折射率：89.60
2、摩尔体积（m3/mol）：225.7
3、等张比容（90.2K）：661.6
4、表面张力（dyne/cm）：73.7
5、极化率（10-24cm3）：35.52
计算化学数据
1、疏水参数计算参考值（XlogP）：5.7
2、氢键供体数量：1
3、氢键受体数量：2
4、可旋转化学键数量：3
5、拓扑分子极性表面积（TPSA）：37.9
6、重原子数量：21
7、表面电荷：0
8、复杂度：365
9、同位素原子数量：0
10、确定原子立构中心数量：0
11、不确定原子立构中心数量：0
12、确定化学键立构中心数量：0
13、不确定化学键立构中心数量：0
14、共价键单元数量：1
主要用途
是高效兽用驱虫药。
系统编号
CAS号：68786-66-3
MDL号：MFCD00864519
用途
1,2,3-三氯苯达唑已广泛用于世界各国，对牛、绵羊、山羊等反刍亚目牛羊肝吸虫具有极佳效果。
羊
三氯苯达唑低剂量(甚至低至2.5mg／kg)即对羊12周龄成虫有效率达98%～100%，5mg／kg量对10周龄成虫，10mg／kg量对6～8周龄虫体，12.5mg／kg对1～4周龄未成熟虫体，15mg／kg对1日龄虫体有效率几近100%。
牛
三氯苯达唑对牛的肝片形吸虫驱杀效果与羊相似。6mg／kg量对8～14周龄成虫有效率95%～99.5%；12mg／kg量，对2周龄、4周龄、8周龄虫体驱杀率分别为79%、87%、99.4%。12mg／kg量对牛巨片吸虫成虫效果与牛羊肝吸虫相似。
其他
lOmg／kg对鹿肝片形吸虫、大片形吸虫。12mg／kg量对马肝片形吸虫也具良效。
注意
（1）本品对鱼类毒性较大，残留药物容器切勿污染水源。（2）治疗急性肝片形吸虫病，五周后应重复用药一次。（3）休药期，牛、羊均为28天，产奶期禁用。
用法与用量
内服 一次量 每kg体重 牛12mg 羊、鹿10mg
制剂
1,2,3-三氯苯达唑丸剂
三氯苯达唑混悬液
性质与稳定性
远离火。
参考资料
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