丙氟哌酸

第二代诺类抗菌药丙酸(环丙沙星，CF)已用于临床。具广谱抗菌活性，杀菌效果好，几乎对所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星及依诺沙星强2～4倍，对肠杆菌属、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌属、金黄色葡萄球菌具有抗菌作用。

说明书

别名:环丙氟哌酸；奔克；丙氟哌酸；环丙沙星；健美灵；适普灵；悉复欢；悉普宁市；西普乐；特美力；奎诺仙；环福星；全复康。

外文名:Ciprofloxacin、Bay-O-9867、CFLX、Ciproxin、Cifran、Temaril、CPFX。

适应症:适用于呼吸道、尿道、消化道、胆道、皮肤和软组织、盆腔、眼、耳、鼻、咽喉等部位的感染。

用量用法

1.口服：成人１次250ｍｇ，１日２次，重症者可加倍量。但１日最高量不可超过1500ｍｇ。肾功能不良者（肌酸酐清除率每分钟低于30ｍｌ）应减少服量。

2.静脉滴注：１次100～200ｍｇ，１日２次，预先用等渗盐水或葡萄糖注射液稀释，滴注时间不少于30分钟。

规格片剂：每片标示量按环丙氟哌酸计算为250ｍｇ、500ｍｇ、750ｍｇ注射液：每支100ｍｇ。

药理作用

本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧肺炎克雷伯菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌、大肠杆菌、克雷伯氏菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺氏菌属、弧菌属、亚历山大·耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的奈瑟氏球菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉氏菌属均具有高度抗菌活性。对绿脓杆菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、乙型溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、枝原体属、军团菌属亦具良好作用，对结核分枝杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。环丙沙星为杀菌剂，通过作用于细菌脱氧核糖核酸螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

药学动力

健康人口服本品0.2g或0.5g后，其血药峰浓度（Cmax）分别为1.21μg/ml和2.5μg/ml，达峰时间（Tmax）为1～2小时。广泛分布至各组织、体液（包括脑脊液），组织中的浓度常超过血药浓度，蛋白结合率约为20～40%。血消除半衰期（T1/2β）为4小时。可在肝脏部分代谢，代谢物仍具较弱的活性。口服给药后24小时以原形经肾排出给药量的40%～50%。以代谢物形式排出约15%。同时亦有一部分药物经胆汁和粪便排泄。

作用与用途

本品为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物，具广谱抗菌活性，杀菌效果好，几乎对所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星及依诺沙星强2～4倍，对肠杆菌属、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌属、金黄色葡萄球菌具有抗菌作用。

临床主要用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、消化道、皮肤软组织等的感染及胆囊炎、胆管炎、中耳炎、鼻旁窦炎、淋球菌性尿道炎等。对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)所致感染不能耐受万古霉素者，可选用本品作为联合用药之一。

还可以用作饲料添加剂，主要用于慢性呼吸道病、大肠杆菌病、传染性鼻炎、禽霍乱、禽伤寒、副伤寒、葡萄球菌感染鸡仔猪黄、白痢病等。

1.敏感菌引起的子宫、附件以及五官、口腔、外科等感染，也可用于枝原体属和衣原体引起的尿道炎和宫颈炎。

2.耐普通抗生素病原菌引起的感染。

3.肠杆菌科引起的败血症。

4.滴眼剂用于细菌性结膜炎、角膜溃疡。

相互作用

（1）尿碱化药可减少本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

（2）含铝或镁的制酸药可减少本品口服的吸收，建议避免合用。不能避免时应在服本品前2小时，或服药后6小时服用。

（3）本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期（T1/2β）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。

（4）环孢素与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

（5）本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。

（6）丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

（7）本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（T1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。

（8）去羟肌（DDI）可减少本品的口服吸收，因其制剂所含的铝及镁，可与本品合，故不宜合用。

注意事项

1.严重抑制茶碱的正常代谢，联合应用可引起茶碱的严重不良反应，应监测茶碱的血药浓度。对咖啡因，可能对华法林也有同样影响，应予注意。

2.本品有诱发震颤、癫痫的作用，应避免与吲美辛及其他甾体抗炎药药物合用，有癫痫等神经系统疾患者慎用。

3.可与食物同服，但抗酸药则抑制本品吸收，应避免同服。

4.孕妇、授乳妇女和未成年者不宜用本品。

5.由于目前大肠杆菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。

6.本品宜空腹服用，食物虽可延迟其吸收，但其总吸收量（生物利用度）未见减少，故也可于餐后服用，以减少胃肠道反应；服用时宜同时饮水250ml。

7.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。

8.肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。

9.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。

10.肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。

11.原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

副作用

1、常见的为恶心、腹上区隐痛及腹泻等。

2、有头痛、烦躁和皮疹等。

3、主要症状为呕吐、消化不良、厌食、吞咽困难、流涎、胃炎、食管炎、口腔炎及便秘等。

4、有4%左右患者可出现转氨酶、磷酸酶及乳酸脱氢酶的暂时性升高。

5、长期用药则反会引起明显泌尿系统毒副作用，可出现血尿、蛋白尿，重者可有一过程性血尿素氮和肌酸酐升高。

6、极少数患者可能出现粒细胞及血小板减少，嗜酸性细胞增高现象，这种现象为时短暂，停药后可恢复正常。

7、对神经系统的副作用主要表现为中枢神经系统不良反应，如头晕、头痛、焦虑、嗜睡等现象，个别可致精神错乱、幻觉等精神症状。

包装及贮运

避光、密封在干燥处保存。

参考资料

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